卡巴折伦的制备方法

2020/10/18 17:56:53

背景及概述[1]

卡巴折伦是一种杂环有机物,可用作医药合成中间体。卡巴折伦可与DFMS和原油进行反应,生成具有一定活性的化合物。如果吸入卡巴折伦,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

结构

制备方法[2]

卡巴折伦的制备如下:将氯甲酸乙酯(0.36克)缓慢加入到搅拌的6,7-二甲氧基-1-[4-(N-甲基氨基)哌啶子基]-2,3-二氮杂萘(1.0克)和三乙胺(0.9毫升)的无水氯仿溶液中(在5℃下加入20毫升,然后将反应混合物在室温下搅拌18小时。薄层色谱显示反应不完全,因此在室温下加入另外的三乙胺(0.45mL)和氯甲酸乙酯(200mg)并继续搅拌72小时。然后将反应混合物与2N盐酸(15mL)一起摇动,氯仿相用2N氢氧化钠(20mL)洗涤,干燥(MgSO4)并真空浓缩。将残留的黄色油状物溶于最小体积为20的乙醚中,过滤,浓缩。真空,然后将残余物溶于最小体积的乙酸乙酯中,用草酸乙酸乙酯溶液酸化至pH4。收集浅黄色草酸盐,用乙醇,然后用乙腈结晶,得到6,7-二甲氧基-1-[4-(N-乙氧基羰基-N-甲基氨基)哌啶子基]酞嗪(540mg),m.p.205℃。

主要参考资料

[1] ASimpleLitmusTestforAldehydeOxidaseMetabolismof Heteroarenes

[2] (GB2000136)THERAPEUTICAGENTS

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