概述[1]
丁烯酸仲丁酯为酯类衍生物,可用作医药合成中间体,如作为D-A反应的反应物,或者也可用于制备化工原料。
结构
应用[1]
丁烯酸仲丁酯应用举例如下,可用于制备药物控释膜层:
步、药物储库层的制备:在圆底烧瓶中称入1.4592g聚乙烯醇05-88(PVA0588)、3.6632g聚乙烯醇17-88(PVA1788)并加入200ml的乙醇水溶液(V∶V=1∶1),60℃的条件下加热搅拌使各组分充分混合,再加入0.5753g硝酸异山梨酯和0.3056g尿素,继续加热搅拌至混合均匀,并超声30分钟除去气泡,此时,胶浆应清澈透明。将配好的胶浆按一定的厚度涂在面积为200cm2的平展的背衬材料上,制备药物储库层,然后在65℃条件下干燥2-3小时至衡重,制得含硝酸异山梨酯9.5%(w/w)的药物储库层。
第二步、控释膜层的制备:在锥形瓶中称入0.4g丙烯酸-4-羟基丁酯,0.4g丙烯酸-(2-羟基-3-苯氧基)丙酯、0.2g丁烯酸仲丁酯,以及0.03g光引发剂过氧二苯甲酰,混合溶解。取适量体积的混合液均匀平铺在不锈钢的衬板上。将不锈钢衬板置于紫外灯下(功率3000W,波长200-400nm,高度12cm),光催化反应4.5分钟后混合液固化完全,制备得到聚合物薄膜,小心剥离薄膜,薄膜厚度14μm。
第三步、粘胶层的制备:在三口烧瓶中称入0.96g聚维酮K90(PVPK90)、0.18g聚乙二醇400(PEG400)、0.06g明胶,加入100ml去离子水,80℃的条件下搅拌,回流,使各组分完全溶解后,升温再搅拌2小时后出料,再加入0.064g的硝酸异山梨酯,使其均匀分布在混合物溶液中,然后均匀的涂布在面积为200cm2防粘纸上,65℃条件下干燥,控制干燥时间,当其固含量达到60-70%时停止干燥,得到含硝酸异山梨酯5%(w/w)的粘胶层。
第四步、硝酸异山梨酯贴片的制备:以铝塑合膜作为背衬材料,在其上依次逐层覆盖上药物储库层、控释膜层、粘胶层、聚丙烯防粘层,然后冲切成一定面积和形状的贴片,从而制得透皮贴片。该贴片的硝酸异山梨酯的含量为2.6mg/cm2。
主要参考资料
[1] CN201010200120.8 硝酸异山梨酯贴片及其制备方法