阿巴卡韦新闻专题

阿巴卡韦(abacavir,1592U89,商品名Ziagen)由英国的葛兰素韦康公司(GlaxoWellcome Inc)生产,已经在1998年12月18号获得了美国FDA的通过,并于1999年7月上市,化学名为(1S,4R)-cis-4-(2-氨基-6-环丙胺基-9-H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲醇。

阿巴卡韦，化学名称为(1S，4R)-4-[2-氨基-6-(环丙氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-环戊烯基-1-甲醇。它属于核苷类逆转录酶抑制剂抗艾滋病毒药物，为HIV-1RT底物的竞争性抑制剂，抑制RT活性，阻碍前病毒DNA合成，并由于在结构上3’缺乏羟基，当它们结合到前病毒DNA链的3’末端时，不能再进行5’至3’磷酸二酯键的结合，终止了病毒DNA链的延长。通过上述作用机制，抑制HIV复制，并且与HIV-1RT亲和力远比与细胞内正常DNA聚合酶亲和力强，因此具有一定的治疗指数。