42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素新闻专题

雷帕霉素（rapamycin, RAPA），又名“西罗莫司”，最初是由于其强大的抗真菌特性而被发现的，是科学家于1975年首次从智利复活节岛的土壤中发现的一种由土壤链霉菌分泌的次生代谢物。 雷帕霉素属大环内酯类抗生素，与普乐可复（FK506）的结构相似，但却有非常不同的免疫抑制机制。FK506抑制T淋巴细胞由G0期至G1期的增殖，而RAPA则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，和FK506相比，RAPA可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。

雷帕霉素(Rapamycin)现称为西罗莫司(Sirolimus)，是1975年由Veniza等分离得到的吸水链霉菌(Streptomyces hygroscopicus)所产的大环内脂类抗生素。经过多年的研究雷帕霉素现已被开发成为临床使用的强效免疫抑制剂。同时以雷帕霉素为前体，化学修饰合成所得的一些结构新颖衍生物，被发现在免疫抑制、抗癌、抗帕金森氏症与艾滋病等方面上，具有新的治疗作用，其中其合成