利奥西呱中间体新闻专题

利奥西呱(Riociguat，商品名Adempas)是拜耳医药保健公司开发的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的激活剂。2013年10月8日，由FDA批准用于治疗肺动脉高压(PH)药物，主要针对慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)和肺动脉高压(PAH)。可溶性鸟苷酸环化酶是重要的信号传导酶，可以被一氧化氮(NO)激活来催化三磷酸鸟苷(GTP)转化为第二信使环磷酸鸟苷(cGMP)。可溶性鸟苷酸环化酶是目前唯一已知的NO受体。NO-sGC-cGMP信号通路的损害被认为是引起心血管、肺、内皮、肾和肝脏疾病的发病原因。1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-甲腈是合成利奥西呱的重要中间体利奥西呱中间体Ⅰ。