性状 |
从二甲基甲酰胺-异丙醇结晶,熔点170.0℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠,雄、雌狗(mg/kg):29.7,26.9,34.3,35.4,14.1,18.3静脉注射;82.1,63.1,113,56.6,18.3,18.3口服。 |
所属类别 |
药物: 中枢神经系统用药: 精神病治疗药 |
用途与作用 |
有5HT2受体和D2受体的拮抗作用。用于急慢性精神分裂症。 |
合成工艺与制法 |
4-甲酰氯-1-乙酰基哌啶和间二氟苯在三氯化铝催化下,进行酰化,再用盐酸水解脱去哌啶环上的乙酰基,和羟胺反应后再碱催化环合,得到苯并异噁唑衍生物。4.4份该异噁唑衍生物、5.3份3-氯乙基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮盐酸盐、8份碳酸钠和0.1份碘化钾,在二甲基甲酰胺中,于85-90℃加热,得利培酮,收率46%。$S002$S |