性状 |
从乙酸乙酯得白色结晶,熔点242~249℃。pK4.8。 |
所属类别 |
药物: 激素及其有关药物: 性激素与促性激素 |
用途与作用 |
为良性前列腺增生治疗药。为2型甾醇5α-还原酶的强抑制剂,对1型酶抑制力弱。 |
合成工艺与制法 |
3-氧雄甾-4-烯-17β-羧酸甲酯(Ⅰ)经三溴化磷在冰乙酸中处理,转化为化合物(Ⅱ),再水解为化合物(Ⅲ)。先和草酰氯反应,再加叔丁胺经急冷而得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)经乙基溴化镁处理,再加入仲丁基锂,并通二氧化碳进行卤金属交换反应,即得依立雄胺粗品。粗品可在乙酸乙酯中加热精制。$S001$S |