| 性状 |
| 丙酮-己烷结晶，熔点255-256.5℃。[α]D+62.3°(C=0.5，氯仿)。UV最大吸收(甲醇)：241～242nm(E1cm1%352.5)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：5200口服；1610皮下注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：109皮下注射。急性毒性LD50狗(mg/kg)：＞4000口服；50皮下注射。 |
| 所属类别 |
| 药物: 激素及其有关药物: 肾上腺皮质激素与促肾上腺皮质激素 |
| 用途与作用 |
| 第三代糖皮质激素，有消炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。用于原发及继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、皮肤病、变应性疾病、眼科疾病、暴发性和播散性肺结核、造血系统疾患、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤等。 |
| 合成工艺与制法 |
| 10g化合物(Ⅰ)溶于350ml甲醇，加入8.3g氨基脲盐酸盐和5.75ml吡啶在50ml水中的溶液，反应得到11g化合物(Ⅱ)。9g化合物(Ⅱ)溶于230ml95%乙醇，加入3.6g碳酸钾在36ml水中的溶液和2.34g硼氢化钠，回流30min后再加入2.34g硼氢化钠，反应得到8.5g化合物(Ⅲ)。7.7g化合物(Ⅲ)溶于154ml甲醇-10%盐酸中，回流1h，得到6g化合物(Ⅳ)。12.5g化合物(Ⅳ)溶于500ml无水甲苯和90ml环己酮，加入6.24g三异丙基铝，反应得到9g化合物(V)。6.5g化合物(V)溶于123ml无水二氧六环，和25%溴化氢的乙酸溶液加热，然后加入5.5g溴的二氧六环溶液；反应后将反应液倾入水中，滤集的结晶小心地干燥后，再溶于二甲基甲酰胺，加入7.5g溴化锂和碳酸锂(1：2)的混 |