性状 |
急性毒性LD50雄小鼠,雌小鼠(mg/m2):810,729口服。 盐酸安吖啶(Amsacrine Hydrochloride):C2Lh19N3O3S?HCl。结晶,熔点197-199℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):约60腹腔注射。 甲磺酸安吖啶(Amsacrine Methanesulfonate):C21H19N3O3S?CH3SO3H。结晶,熔点292~293℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):约24腹腔注射。 |
所属类别 |
药物: 抗肿瘤药: 抗代谢物抗肿瘤药物 |
用途与作用 |
吖啶类抗癌药,为一细胞抑制剂。作用原理和蒽环类相似。主要用于急性淋巴细胞和骨髓细胞的白血病的治疗。 |
合成工艺与制法 |
邻甲氧基对硝基苯胺和酰氯反应,对氨基酰胺化进行保护,还原硝基为氨基,以甲磺酰氯对该氨基进行酰化使形成甲磺酰胺基,再选择性水解脱去1位氨基上的保护基,最后和9-氯吖啶反应,得到安吖啶。$S001$S |