性状 |
从乙醇得淡褐色结晶,熔点143~144.5℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):324口服。 |
所属类别 |
药物: 中枢神经系统用药: 非甾体消炎药 |
用途与作用 |
非甾体消炎药,用于类风湿性关节炎、骨关节炎、呼吸道疾病、耳鼻喉科疾病、软组织及口腔炎症、静脉炎/血栓形成、外伤后炎症、泌尿生殖系统疾病等的发烧、疼痛和炎症。 |
合成工艺与制法 |
溴化苯经硝化生成邻硝基溴化苯,和苯酚钠进行亲核取代反应,生成二苯醚衍生物,经Raney镍催化氢化还原硝基为氨基,用甲磺酰氯于85℃及有机碱存在下进行磺酰化,最后硝化即得到尼美舒利。$S001$S 最后的硝化反应可如下进行。17.3g(0.675m01)磺酰化产物溶于175ml热冰乙酸中,搅拌下,在15min内滴加5。92g(0.0675mo1)70%硝酸。在蒸汽浴上加热4h后,倾入水中。过滤析出的沉淀,用乙醇重结晶,得淡褐色的尼美舒利,熔点143-144.5℃。 |