性状 |
从环己烷和甲苯结晶,熔点133~135℃;可能有第二个晶体,熔点142.5℃。UV最大吸收(甲醇):332,250,210(ε4200,10900,24000)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):900腹腔注射。 |
所属类别 |
药物: 中枢神经系统用药: 抗癫痫药 |
用途与作用 |
拟氨基丁酸药,为γ-氨基丁酸受体的直接激动药。用于癫痫(特别是部分性发作)及痉挛状态。 |
合成工艺与制法 |
在0℃和搅拌下,在10min内,往42g(0.125mo1)4-[[α-(对氯苯基)-5-氟亚水杨基]氨基]丁酸溶于130ml无水四氢呋喃的溶液中,分批加入22.3g(0.1375mo1)95%的羰基二咪唑。然后在0℃下搅拌15min,再在室温下搅拌15min。在搅拌下,把该溶液滴入800ml液氨,然后搅拌至蒸干。油状剩余物溶人500ml氯仿,依次用水、碳酸氢钠水溶液和水洗。在活性炭存在下用无水硫酸镁干燥,过滤,滤液蒸发至干。剩余物加入石油醚后形成结晶,过滤,并用石油醚洗,尽最大程度抽干。用1:1的环己烷和甲苯重结晶,活性炭处理,在真空管中于60℃加热干燥。得28g卤加比,收率67%,熔点133~135℃。$S001$S |