性状 |
在丙酮中结晶,熔点160~162℃。pKa 6.0。UV最大吸收:248,340m(ε22100,2250)。溶解度(mg/m1):水1.3,盐酸235.0,二甲亚砜323.0,甲醇21.0,二氧六环18.6,氯仿8.5,乙醚、苯及环己烷<0.1。急性毒性LD50大鼠,狗(mg/kg):269,约400静脉注射;2060,>2000口服。急性毒性LD50鼠(mg/kg):700腹腔注射。 |
所属类别 |
药物: 心脑血管药物: 抗高血压药 |
用途与作用 |
使动脉平滑肌松弛而使外周血管阻力减小达到降低血压作用。用于高血压。 |
合成工艺与制法 |
在约70℃时,6h内往1L N-乙基-2-羟基丙胺中,加入583g 3,6-二氯酞嗪,在95℃下搅拌16h。然后加入1.5 L水、470ml 37%盐酸和884ml肼基甲酸乙酯,回流20h。用液氨调反应液的Ph值为8.5,得776g卡屈嗪。$S001$S |