性状 |
固体,熔点69-70℃。 盐酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride):C13 H22N4O3S?HCI。[66357-59-3]。类白色或淡黄色结晶性粉末,有异臭,味微苦且涩。极易吸湿。易溶于甲醇或水或乙酸,略溶于乙醇,几不溶于氯仿或丙酮。熔点137-143℃(分解)。熔点133~134℃(Merck Index 12th)。 |
所属类别 |
药物: 抗组胺药: 组胺H2受体拮抗剂 |
用途与作用 |
强效、长效组胺H2受体拮抗剂。能有效地抑制基础胃酸及胃泌素刺激引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性。作用比西咪替丁强5~8倍,且维持时间长,而且无西咪替丁对中枢神经系统、性腺等的不良反应。用于胃及十二指肠溃疡及胃酸高分泌疾病、反流性食道炎。 |
合成工艺与制法 |
5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃甲醇(I)和半胱氨酸反应,生成2-[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙胺(Ⅱ)。 230g N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯甲胺溶于400ml水,45~50℃加热搅拌,在4h内滴加321g化合物(Ⅱ),加完后继续搅拌3.5h。然后再回流0.5h,冷却到。70℃,加入2L 4-甲基-2-戊酮。在减压(34.7kPa)下共沸蒸出水,然后在50℃下和10g活性炭作用。过滤除去活性炭后,冷至10℃,过滤析出的雷尼替丁,干燥,约得380g,熔点69~70℃。$S001$S |