性状 |
橙红色粉末。溶于乙醇、乙酸乙酯、氯仿或甲苯,不溶于水。熔点200-205℃(分解)。UV最大吸收:232,260,292,320,370,450nm(E1cm1%489,339,295,216,119,159)。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):>2000口服。 |
所属类别 |
药物: 抗生素: 利福霉素类抗生素 |
用途与作用 |
肠道抗生素,作用强,抗菌谱广。用于革兰阳性和阴性菌、需氧及厌氧细菌所致的急、慢性肠道感染、腹泻综合症、肠道菌群改变所致腹泻、术前及术后肠道预防用药、血氨过多、门静脉系统脑炎、肝昏迷等。 |
合成工艺与制法 |
以3-溴利福霉素S为原料。1mmol 3-溴利福霉素S和2mmol 2-氨基-4-甲基吡啶在20ml氯仿中,在室温(20~25℃)下搅拌2h。加入5ml氯仿,用30ml 0.1mol/L盐酸洗2次,再用水洗2次,无水硫酸钠干燥。过滤,浓缩,剩余物溶于20ml甲醇,加入3ml 25%L-(+)-抗坏血酸水溶液,在室温下搅拌15min。加入50ml氯仿,水洗,无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩。剩余物用40g硅胶柱层析,用氯仿-甲醇(95:5~90:10)洗脱。用乙醇-水重结晶,得利福昔明,收率85%。$S001$S |