| 性状 |
| 白色结晶性粉末或无色针状结晶，无臭，味苦。较易溶于氯仿或丙酮，微溶于乙醇，乙醚或甲醇，几不溶于水。从氯仿一异丙醚(1：2)得无色针状结晶，熔点217～220℃(分解)；或从乙醇结晶，熔点222～225℃。[α]{D24-90.4°(C=1，氯仿)。UV最大吸收(氯仿)：288nm(ε27.9)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：2740，2700，3470，2700口服；1030．850，669，753腹腔注射。 |
| 所属类别 |
| 药物: 抗生素: 大环内酰胺类抗生素 |
| 用途与作用 |
| 大环内酯类抗生素，为红霉素的衍生物，把红霉素A的6位上的OH基改为OCH3，即为克拉霉素。对革兰阳性菌和阴性菌、衣原体以及分枝杆菌有效，几乎能有效地抑制所有呼吸系统病原菌。对胃酸稳定，口服吸收好，血药浓度高，血半衰期长。其用途和红霉素相似，对呼吸道、泌尿道、皮肤、耳鼻喉科等多种感染有效。 |
| 合成工艺与制法 |
| 以红霉素为原料，水解脱去氨基上的一个甲基，再和氯甲酸苄酯反应，对5位侧链四氢吡喃环上的羟基和氨基进行保护，然后在二甲亚砜和四氢呋喃中和碘甲烷反应，对6位上的羟基进行甲基化，再催化氢解脱去保护基，和甲醛反应对氨基进行羟甲基化，最后还原为甲基，即为克拉霉素。$S001$S |