| 性状 |
油状物，在室温慢慢形成结晶，熔点48-50℃。溶于甲醇。
盐酸艾司洛尔(Esmolol Hydrochloride)：C16H25N04?HCl。[81161-17-3]。从甲醇-乙醚结晶。不溶于乙醚。熔点85-86℃。 |
| 所属类别 |
| 药物: 拟肾上腺素和抗肾上腺素药: 抗肾上腺素药 |
| 用途与作用 |
| 超短效β-肾上腺素能受体阻滞剂，其分子中引入的侧链酯结构，在体内代谢中易被酯酶水解成几乎无β-阻滞活性的羧酸，起效快而持续时间短，疗效确切，副作用小。选择性地阻滞β1-受体，故对支气管影响很小，对伴有慢性阻塞性肺疾患的病人有利。是治疗室上性快速心律失常、急性心肌缺血、术后高血压等的理想药物。 |
| 合成工艺与制法 |
方法1：对羟基苯甲醛和丙二酸溶于甲苯，有机碱存在下，于85℃回流，缩合脱羧得对羟基苯丙烯酸，收率89.0%。然后在二氧六环和水的混合溶剂中，在10%钯-炭催化下氢化，得对羟基苯丙酸，收率84.1%。再和甲醇在硫酸催化下，回流酯化得对羟基苯丙酸甲酯；继而在碱性溶液中，溴化十六烷基三甲基铵(CTAB)存在下，和环氧氯丙烷回流，得3-[4-(2，3-环氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯，收率76.4%。最后在甲醇中，和异丙胺一起回流，得到艾司洛尔；在甲醇中滴加饱和氯化氢的乙醚溶液，可得白色固体的盐酸艾司洛尔，熔点82.9～85.1℃，收率68.5%。$S001$S
方法2：以对甲氧基苯甲醛为原料，在钠存在下和乙酸乙酯缩合生成3-对甲氧基苯基丙烯酸乙酯，氢化还原为3-对甲氧基苯基丙酸乙酯，水解生成3-对羟基苯基丙酸，再甲酯化，接着和环氧氯丙烷反应，再和异丙胺反应生成艾司洛尔。$S001$S |