性状 |
甲磺酸萘莫司他(Nafamostat Mesylate):C19H17N5O2?2CH3SO3H。[82956-11-4]。从乙醚结晶,熔点217~220℃;或从水得无色粉末,熔点260℃(分解)。无臭,味苦。较易溶于水,难溶于甲醇、乙醇或二甲基甲酰胺,几不溶于乙醚、氯仿或丙酮。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):4600,5190,3050,2750口服;6180,55650,9200,9750皮下注射;269,350,162,150腹腔注射;24.4,31.1,16.4,17.0静脉注射。 |
所属类别 |
药物: 消化系统用药: 抗胰腺炎药物 |
用途与作用 |
非肽类合成蛋白酶抑制剂,有广谱强力的酶抑制作用。用于急性胰腺炎的治疗。可改善急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性恶化、外伤后胰腺炎等的急性症状。 |
合成工艺与制法 |
6-溴-2-萘酚和氰化铜在二甲基甲酰胺中反应,生成6-氰基-2-萘酚,经甲醇解后再氨解,生成6-脒基-2-萘酚,最后和对胍基苯甲酸进行酯化反应,即生成萘莫司他。萘莫司他粗品可用水重结晶。$S001$S |