| 性状 |
结晶，熔点164-165℃。
托瑞司他甲酯(Tolrestat Methyl Ester)：C17H16F3NO3S。熔点109～110℃。 |
| 所属类别 |
| 药物: 激素及其有关药物: 糖尿病治疗药 |
| 用途与作用 |
| 醛糖还原酶抑制剂，毒性低。用于治疗和预防糖尿病并发症，如糖尿病性神经病、肾病、白内障、视网膜病等。 |
| 合成工艺与制法 |
5-三氟甲基-6-甲氧基1-萘甲酸经氯化为酰氯，再和N-甲基甘氨酸甲酯盐酸盐在吡啶中缩合。缩合产物在吡啶中，用五硫化二磷硫化后，再在甲醇中，用氢氧化钠水溶液进行水解，酸化即得托瑞司他。$S001$S
其原料5-三氟甲基-6-甲氧基-1-萘甲酸可以1，5-二甲基萘出发，经氯化、氟化、水解、酯化、甲氧基化和水解得到。$S002$S
也可以5-甲基-1-萘甲酸出发，经氯化、氟化等得到。$S003$S |