性状 |
结晶,熔点164-165℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):600,570口服。 |
所属类别 |
药物: 心脑血管药物: 抗高血压药 |
用途与作用 |
钾通道开放剂,通过开放平滑肌细胞中钾通道,使钾流出和静息膜电位负偏移,静止时细胞超极化,导致细胞内钙离子减少,平滑肌松弛,尤其是脉管系统平滑肌松弛。用于高血压。 |
合成工艺与制法 |
方法1:化合物(I)溶于四氢呋喃,在0℃加入光气的甲苯溶液,反应5h。蒸出溶剂后,加入乙基二异丙基胺处理,得化合物(Ⅱ)。再和氰胺反应,得吡那地尔。$S001$S 方法2:氰胺和乙基二异丙基胺反应后,再加入4-吡啶基异氰酸酯反应,得化合物(Ⅲ)。甲基化得(Ⅳ),再和胺反应得吡那地尔。$S002$S |