GNF5837
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- ￥21100 - ￥406000
- 化学名: GNF5837
- 英語名: GNF 5837
- 別名:GNF5837;1-[3-[[2,3-ジヒドロ-2-オキソ-3-(1H-ピロール-2-イルメチレン)-1H-インドール-6-イル]アミノ]-4-メチルフェニル]-3-[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]尿素;1-[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-3-[4-メチル-3-({2-オキソ-3-[(1H-ピロール-2-イル)メチリデン]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル}アミノ)フェニル]尿素;N-[3-[[2,3-ジヒドロ-2-オキソ-3-(1H-ピロール-2-イルメチレン)-1H-インドール-6-イル]アミノ]-4-メチルフェニル]-N′-[2-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]尿素
- CAS番号: 1033769-28-6
- 分子式: C28H21F4N5O2
- 分子量: 535.49
- EINECS:
- MDL Number:MFCD24386809
5物価
選択条件：
ブランド
- 富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
- Sigma-Aldrich Japan
パッケージ
- 5mg
- 10mg
- 25mg
- 50mg
- 100mg
- 生産者富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
- 製品番号W01TOC4559
- 製品説明
- 英語製品説明GNF 5837
- 包装単位10mg
- 価格￥96000
- 更新しました2024-03-01
- 購入
- 生産者富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
- 製品番号W01COBQJ-0556
- 製品説明GNF5837
- 英語製品説明Gnf 5837
- 包装単位100mg
- 価格￥135000
- 更新しました2024-03-01
- 購入
- 生産者富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
- 製品番号W01TOC4559
- 製品説明
- 英語製品説明GNF 5837
- 包装単位50mg
- 価格￥406000
- 更新しました2024-03-01
- 購入
- 生産者Sigma-Aldrich Japan
- 製品番号SML0844
- 製品説明 ≥98% (HPLC)
- 英語製品説明GNF 5837 ≥98% (HPLC)
- 包装単位5mg
- 価格￥21100
- 更新しました2024-03-01
- 購入
- 生産者Sigma-Aldrich Japan
- 製品番号SML0844
- 製品説明 ≥98% (HPLC)
- 英語製品説明GNF 5837 ≥98% (HPLC)
- 包装単位25mg
- 価格￥80600
- 更新しました2024-03-01
- 購入
| 生産者 | 製品番号 | 製品説明 | 包装単位 | 価格 | 更新時間 | 購入 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 富士フイルム和光純薬株式会社(wako) | W01TOC4559 | GNF 5837 |
10mg | ￥96000 | 2024-03-01 | 購入 |
| 富士フイルム和光純薬株式会社(wako) | W01COBQJ-0556 | GNF5837 Gnf 5837 |
100mg | ￥135000 | 2024-03-01 | 購入 |
| 富士フイルム和光純薬株式会社(wako) | W01TOC4559 | GNF 5837 |
50mg | ￥406000 | 2024-03-01 | 購入 |
| Sigma-Aldrich Japan | SML0844 | ≥98% (HPLC) GNF 5837 ≥98% (HPLC) |
5mg | ￥21100 | 2024-03-01 | 購入 |
| Sigma-Aldrich Japan | SML0844 | ≥98% (HPLC) GNF 5837 ≥98% (HPLC) |
25mg | ￥80600 | 2024-03-01 | 購入 |
プロパティ
融点 :>228°C (dec.)
沸点 :616.0±55.0 °C(Predicted)
比重(密度) :1.497±0.06 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度 :2-8°C
溶解性 :DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
酸解離定数(Pka) :12.16±0.20(Predicted)
外見 :powder
色 :yellow to orange
沸点 :616.0±55.0 °C(Predicted)
比重(密度) :1.497±0.06 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度 :2-8°C
溶解性 :DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
酸解離定数(Pka) :12.16±0.20(Predicted)
外見 :powder
色 :yellow to orange
安全情報
| 絵表示(GHS): |
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| 注意喚起語: | Warning | ||||||||||||||||||||||||||||
| 危険有害性情報: |
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| 注意書き: |
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説明
Tropomyosin-related kinases (Trks) are receptor tyrosine kinases activated by peptides, including neurotrophins. They have prominent roles in the development of central and peripheral nervous systems, vascular cell survival, and cancer. Rearrangement of genes for Trks with the transcription factor Tel, producing Tel-Trk fusion proteins, are associated with various types of cancer. GNF-5837 is a potent, bioavailable pan-Trk inhibitor that blocks the proliferation of cells expressing Tel-TrkA, Tel-TrkB, and Tel-TrkC (IC50s = 7, 9, and 11 nM, respectively). It less effectively inhibits c-Kit and PDGFRβ (IC50s = 0.91 and 0.87 μM, respectively), while requiring micromolar concentrations to inhibit an array of other receptor and non-receptor tyrosine kinases. GNF-5837 inhibits the growth of Ba/F3 and rat intestinal epithelial (RIE) cells expressing both TrkA and nerve growth factor (NGF) with IC50 values of 42 and 17 nM, respectively, but does not have anti-proliferative activity of parental cells at concentrations up to 10 μM. GNF-5837 displays good bioavailability in mice and rats when given intravenously but not orally. It induces regression of tumor xenografts derived from RIE cells expressing both TrkA and NGF.関連商品価格
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