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ChemicalBook > 製品カタログ > 生物化学工学 > インヒビター > タンパク質チロシンキナーゼ > N-[3-[2-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-2-メトキシフェニルアミノ]-5-クロロピリミジン-4-イルオキシ]フェニル]アクリルアミド

N-[3-[2-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-2-メトキシフェニルアミノ]-5-クロロピリミジン-4-イルオキシ]フェニル]アクリルアミド

N-[3-[2-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-2-メトキシフェニルアミノ]-5-クロロピリミジン-4-イルオキシ]フェニル]アクリルアミド price.
1物価
選択条件:
ブランド
  • Sigma-Aldrich Japan
パッケージ
  • 5MG
  • 生産者Sigma-Aldrich Japan
  • 製品番号SML1168
  • 製品説明 ≥98% (HPLC)
  • 英語製品説明WZ4002 ≥98% (HPLC)
  • 包装単位5MG
  • 価格¥9760
  • 更新しました2024-03-01
  • 購入
生産者 製品番号 製品説明 包装単位 価格 更新時間 購入
Sigma-Aldrich Japan SML1168 ≥98% (HPLC)
WZ4002 ≥98% (HPLC)
5MG ¥9760 2024-03-01 購入

プロパティ

比重(密度)  :1.314
貯蔵温度  :Store at -20°C
溶解性 :≥24.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
外見  :solid
酸解離定数(Pka) :12.78±0.70(Predicted)
色 :Light yellow to yellow

安全情報

絵表示(GHS):
注意喚起語:
危険有害性情報:
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
注意書き:

説明

The recurrent missense mutation T790M in the kinase domain of epidermal growth factor receptor (EGFR) is a gatekeeper mutation, as it sterically hinders binding of inhibitors while preserving catalytic activity. WZ4002 is an irreversible EGFR tyrosine kinase inhibitor that blocks ATP-dependent autophosphorylation of EGFR carrying the T790M mutation as well as an L858R mutation (IC50 = 8 nM). It preferentially targets cells expressing EGFRT790M over those expressing EGFR without the T790M mutation. WZ4002 is also bioavailable in vivo when given intravenously and is effective in mouse models of lung cancer driven by EGFRT790M. Efficacy may be enhanced when used in combination therapy with inhibitors of Met kinase activity, Bcl-2, or histone deacetylases.