托法替布
| 中文名称 | 托法替布 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯[2,3-D]嘧啶-4-基)胺基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈;拖法替尼;3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈 50MG;3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈;CP690550<3-<<3R,4R>-4-甲基-3-<甲基<7H-吡咯并<2,3-D>嘧啶-4-基>氨基>哌啶-1-基>-3-氧代丙腈>;托法替尼;1-哌啶丙腈, 4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基氨基)-Β-氧代-, (3R,4R)-;他索替尼 |
| 英文名称 | Tofacitinib |
| 英文同义词 | 3-((3R,4R)-4-Methyl-3-(Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)aMino)-2-oxopiperidin-1-yl)propanenitrile;Tropsch iMatinib;CP 690550 3-((3R,4R)-4-Methyl-3-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)-3-oxopropanenitrile;(3R,4R)-4-methyl-3-(methyl-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-β-oxo-1-piperidinepropanenitrile;Tofacitinib,CP-690550;Tofacitinib, >=98%;3-[4(R)-Methyl-3(R)-[N-methyl-N-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]- 3-oxopropanenitrile;(3R,4R)-4-methyl-3-(methyl-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-β-oxo-2-piperidinepropanenitrile |
| CAS号 | 477600-75-2 |
| 分子式 | C16H20N6O |
| 分子量 | 312.38 |
| EINECS号 | 689-145-4 |
| 相关类别 | 枸橼酸托法替尼相关中间体;原料药中间体;医药中间体;托法替尼;抗肿瘤;生化试剂;科研试剂;手性类;原料药;API 中间体;信号转导通路激酶抑制剂;高纯试剂;托法替尼中间体;抗癌类;小分子抑制剂，天然产物;酶抑制剂;中间体;医用原料;Inhibitor;Inhibitors;医药原料;匹多莫德杂质A;对照品-杂质对照品;其他生化试剂;抗过敏免疫遗传类药;原料;化学试剂;API;生物活性分子-API;标准品 |
| Mol文件 | 477600-75-2.mol |
| 结构式 |  |
托法替布 性质
| 密度 | 1.3 |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达100mg/ml）或乙醇（高达100mg/ml）。 |
| 形态 | 浅色粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 6.04±0.60(Predicted) |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起，稳定期为 1 年。 其DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
| InChI | InChI=1/C16H20N6O/c1-11-5-8-22(14(23)3-6-17)9-13(11)21(2)16-12-4-7-18-15(12)19-10-20-16/h4,7,10-11,13H,3,5,8-9H2,1-2H3,(H,18,19,20)/t11-,13+/s3 |
| InChIKey | UJLAWZDWDVHWOW-BCFRMRSDNA-N |
| SMILES | N([C@@H]1[C@@H](CCN(C(=O)CC#N)C1)C)(C1N=CN=C2NC=CC=12)C |&1:1,2,r| |
| CAS 数据库 | 477600-75-2 |
托法替布（Tofacitinib）是一种JAK抑制剂，通过抑制剂JAK通路降低细胞因子信号传导、细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活，从而降低多种慢性炎症反应。
1、用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎（RA）成年患者，可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）联用；2、用于治疗具有活跃银屑病关节炎（PsA）；3、用于治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）。托法替布通过抑制细胞内JAK信号通路传导，抑制免疫细胞活化及促炎症细胞因子的释放，直接或间接抑制了包括 IL-6、TNF-a等多个促炎症细胞因子的产生及效应，阻断炎症的级联放大反应，使RA患者体内促炎症细胞因子水平呈指数级下降，从而达到治疗RA的目的。临床试验中最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻以及鼻腔和咽上部的炎症反应。安全信息
| 海关编码 | 29335990 |
|---|---|
| 毒害物质数据 | 477600-75-2(Hazardous Substances Data) |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-40354 | Tofacitinib | 5 mg | 375元 | |
| 2024/04/30 | S2789 | 托法替尼 Tofacitinib (CP-690550) | 477600-75-2 | 5mg | 582.19元 |