替尔泊肽
| 中文名称 | 替尔泊肽 |
|---|---|
| 中文同义词 | 新型双重GIP\GLP-1;泰瑞帕肽;替尔泊肽;替西帕肽;泰瑞帕肽,替尔泊肽;替尔泊肽,TIRZEPATIDE;替西帕肽/替尔泊肽/泰瑞帕肽;泰瑞帕肽(LY3298176) |
| 英文名称 | Tirzepatide |
| 英文同义词 | Tirzepatide;GIP\GLP-1;Tirzepatide (LY3298176);Trizepatide;Gip\GLP-1 Tirzepatide Ly3298176 Peptide;Tilposide;Tirzepatide(GLP-1);terzapitide |
| CAS号 | 2023788-19-2 |
| 分子式 | |
| 分子量 | 0 |
| EINECS号 | 200-001-8 |
| 相关类别 | 多肽;小分子抑制剂;目录肽;多肽;药物多肽;美容多肽;药物肽;医药原料;其他;APIs;新产品;API;贝尔卡主打 |
| Mol文件 | Mol File |
| 结构式 |
替尔泊肽 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| 序列 | Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamma-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 |
替尔泊肽是一种新型胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）双受体道激动剂，每周一次给药。GLP-1和GIP都属于肠促胰素，是由人体胃肠道黏膜分泌的多肽，前者可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降糖的作用，还可以延缓胃排空和抑制食欲，从而控制体重；而后者具有抑制胃酸、胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能，可补充 GLP-1受体激动剂作用。替尔泊肽于 2022 年 5 月 13 日被FDA批准上市，用于在饮食和运动的基础上，改善 2 型糖尿病成人的血糖控制。目前已在美国、欧洲和日本（2022 年 9 月）批准上市，并在中国申请上市。替尔泊肽的安全性与其他肠促胰素类药物相似。一项纳入7篇随机对照试验的Meta分析显示：替尔泊肽的胃肠道反应（如恶心、腹泻和便秘）较安慰剂有显著提升，但大多数为轻度至中度。其他不良反应尤其是低血糖并未发现两组间有明显区别。但由于上市时间较短，实际安全性还有待上市后的表现。替尔泊肽除了改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制，对于肥胖或超重伴有射血分数保留的心力衰竭(HFpEF)、阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 患者的潜在治疗也在研究中。此外，替尔泊肽针对慢性肾脏病 (CKD) 和肥胖患者发病率和死亡率 (MMO)的研究也在进行中。