阿齐沙坦酯
中文名称 | 阿齐沙坦酯 |
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中文同义词 | 阿奇沙坦酯;阿齐沙坦酯;阿齐沙坦酯 1-[[2'-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基-2-氧代-1,3-二恶茂-4-基)甲酯;1-[[2'-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基-2-氧代-1,3-二恶茂-4-基)甲酯;阿齐沙坦奥美沙坦酯;阿齐沙坦酯 晶型I;化合物AZILSARTAN MEDOXOMIL;阿齐沙坦酯钾盐中间体 |
英文名称 | Azilsartan Medoxomil |
英文同义词 | 1H-BenziMidazole-7-carboxylic acid, 1-[[2'-(2,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]Methyl]-2-ethoxy-, (5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)Methyl ester;Azilsaran medoxomil;(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-3-[[4-[2-(5-oxo-4H-1,2,4-+oxadiazol-3-yl)phenyl]phenyl]methyl]benzimidazole-4-carboxylate;1-[[2'-(2,5-Dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy-1H-benzim;1-[[2'-(2,5-Dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester;Azilsartan medoxomil;Azilsartan MedoxoMil(TAK 491);(5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)Methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]Methyl)-1H-benziMidazole-7-carboxylate |
CAS号 | 863031-21-4 |
分子式 | C30H24N4O8 |
分子量 | 568.53 |
EINECS号 | 1308068-626-2 |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;阿齐沙坦系列(高血压类中间体);降压降糖类;医药原材料;阿齐沙坦酯;原料药;医用原料;Azilsartan Medoxomil;Inhibitors;医药 血管紧张素II受体拮抗剂药物;对照品-杂质对照品;医用原料;医药原料;杂质对照品;化工原料;化工中间体;日用化学品;化学试剂 |
Mol文件 | 863031-21-4.mol |
结构式 | ![]() |
阿齐沙坦酯 性质
熔点 | 160-161oC |
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密度 | 1.45 |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热、超声处理) |
酸度系数(pKa) | 6.99±0.20(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至浅米色 |
阿齐沙坦酯是由日本武田制药公司(Takeda)所研发的降血压药,2011年获得美国FDA批准,其为血管紧张素II 受体拮抗剂,为非肽类前体药。Azilsartan medoxomil是一种前药,在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分,azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中,Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合,从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。 Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂,IC50为2.6 nM,对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍,并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累,IC50值为9.2 nM,并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor(血管紧张素II 1型受体)拮抗剂,抑制RAAS比作用于AT2选择性高10,000倍以上,用于治疗高血压。
Target | Value |
AT1 receptor | 2.6 nM |
Azilsartan medoxomil是一种前药,在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分,azilsartan (TAK-536)。 在血管平滑肌和肾上腺中,Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合,从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。 Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂,IC50为2.6 nM,对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍,并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累,IC50值为9.2 nM,并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-14736 | 阿奇沙坦酯 Azilsartan medoxomil | 863031-21-4 | 5mg | 1000元 |
2024/08/19 | S3057 | 阿奇沙坦酯 Azilsartan Medoxomil | 863031-21-4 | 5mg | 1394.55元 |