磷酸泰地唑胺
中文名称 | 磷酸泰地唑胺 |
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中文同义词 | 磷酸特地唑胺 100G;(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮磷酸酯;磷酸特地唑胺;磷酸特地佐利;磷酸泰地唑胺杂质A;泰地唑利磷酸盐;特地唑咹;泰地唑胺磷酸酯 |
英文名称 | Tedizolid Phosphate |
英文同义词 | [(5R)-3-[3-fluoro-4-[6-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-3-yl]phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl dihydrogen phosphate;Tedizolid phosphate impurity A;(R) -3- (4- (2- (2- methyl-tetrazol-5-yl) pyridin-5-yl) -3-fluorophenyl) -5-hydroxymethyl-oxazolidin-2-one phosphate;(R) -3-(4-(2-(2-Methyltetrazol-5-yl)pyridine-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxyMethyl oxazolidin-2-one phosphate;-3-(4-(2-(2-Methyltetrazol-5-yl)pyridine-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxyMethyl oxazolidin-2-one phosphate;(5R)-3-[3-Fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-[(phosphonooxy)methyl]-2-oxazolidinone;Tedizolid Phosphate (TR-701);Torezolid phosphate |
CAS号 | 856867-55-5 |
分子式 | C17H16FN6O6P |
分子量 | 450.32 |
EINECS号 | 1592732-453-0 |
相关类别 | 泰地唑胺;治疗成人皮肤感染;医药原料药;抗菌药物;抗菌药;特地唑胺 API;抗菌;原料药;医用原料;泰地唑胺磷酸酯;2,4,5-三氟苯乙酸;抑制剂;材料中间体及助剂;杂质对照品;化学试剂;Bacterial protein synthesis inhibitor;API;医药化工类;原料药及中间体 |
Mol文件 | 856867-55-5.mol |
结构式 |
磷酸泰地唑胺 性质
熔点 | >235°C (dec.) |
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沸点 | 725.6±70.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.75±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
溶解度 | DMSO(轻微超声处理) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 1.81±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
稳定性 | 吸湿性 |
磷酸特地唑胺(Tedizolidphosphate),又名磷酸泰地唑胺、特地唑胺磷酸酯、泰地唑胺磷酸酯,磷酸特地唑胺(Tedizolidphosphate)是由Dong-APharmaceutical研发一种第二代恶唑烷酮类抗生素,其III期临床试验中显示,其临床效果与利奈唑胺相当,在胃肠道和血小板减少方面的不良反应要比利奈唑胺少,耐药性的发生率也更低。有试验显示特地唑胺的耐受性也优于万古霉素。FDA已批准的剂型有注射剂和片剂,方便临床切换,用法为每天一次共六天,比利奈唑胺的每天两次共十天更方便临床使用。因此,鉴于其良好的临床效果,更小的剂量和更短的给药周期,适应人群广,市场容量广阔。
磷酸特地唑胺是由CUBIST PHARMS公司研发的新型抗细菌感染用药。磷酸特地唑胺是特地唑胺的前药,口服或静脉给药后,通过磷酸酯酶转化成特地唑胺。特地唑胺是第二代恶唑烷酮类抗生素,是一种蛋白质合成抑制剂,通过与细菌核糖体50S亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成,发挥抗菌作用,与其它类别的抗生素之间不易产生交叉耐药。与利奈唑胺相比,具有更长的半衰期。
急性细菌性皮肤和皮肤结构感染及复杂的皮肤和软组织感染(absssi / cSSTI,IV /口服)(待批)
医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎(HABP /VABP)(临床II期)。
SIVEXTRO是一类恶唑烷酮类抗菌药物,用于指定的敏感细菌引起的成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)。为了减少耐药性细菌的发展以及维持SIVEXTRO与其他抗菌药的有效性,SIVEXTRO应该只用于治疗或预防已被证实或强烈怀疑是由细菌引起的感染。
2014年6月20日,美国FDA批准磷酸特地唑胺上市,用于特定的敏感细菌引起的成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI),商品名为SIVEXTRO,规格:200mg。目前在欧洲和加拿大已提交上市申请,该药尚未在中国上市。 特地唑胺的上市申请是基于临床试验ESTABLISH 1和ESTABLISH 2。
研究结果显示特地唑胺在治疗ABSSSI(由FDA和欧洲药品管理局定义)的临床试验中达到了其主要终点和次要终点。 临床研究表明,特地唑胺于利奈唑胺相比不但临床疗效更好,而且治疗周期缩短了40%。 另外,特地唑胺用于医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎(HABP /VABP)的研究也进入了临床II期。 分析师Larry Smith预测这款药物到2020年时销售额会超过10亿美元。 本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-08-14)。
在氮气保护下,向反应器中加入1.0kg(R)-3-[4-[2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基]-3-氟苯基]-5-羟甲基噁唑烷、0.32kg三乙胺和17.8kg四氢呋喃,开启搅拌,降温至0℃,缓慢加入2.14kg三氯氧磷/四氢呋喃溶液,加料完毕,控制温度0℃,搅拌反应5h,取出混合液,向反应器中加入20.0kg纯化水,冷却降温至5℃,开启搅拌,加入上述混合液,控制加料过程控制体系温度5℃,加料完毕,升温至25℃,搅拌1h,甩滤,滤饼用1.0kg纯化水淋洗1次,甩滤至无液体流出,收集滤饼;将滤饼放入反应器中中加入5.9kg甲醇和0.7kg纯化水,保温搅拌0.5h,甩滤,滤饼用0.7kg甲醇淋洗1次,甩滤至无液体流出,收集滤饼,将滤饼置于热风循环干燥箱中,升温至40℃,干燥4h后,得磷酸特地唑胺,计算收率为75.68%,纯度为99.95%。Tedizolid (TR-701FA) 是一种恶唑烷酮类的抗生素。Tedizolid phosphate是活性化合物tedizolid的磷酯前体药物。Tedizolid (TR-700, formerly torezolid)是前体药物tedizolid phosphate (TR-701)的活性部分,具有拮抗革兰氏阳性菌的活性,包括耐甲氧西林的金黄色酿脓葡萄球菌。Tedizolid在体外拮抗PRSP的效力是linezolid的4倍多。
Tedizolid具有良好的肺上皮黏液层渗透性。通过口服途径或静脉注射给药,Tedizolid phosphate在体内可有效地拮抗系统性感染。口服Tedizolid phosphate还可有效拮抗由PSSP菌株所诱导的肺炎。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-14855B | 磷酸特地唑胺 Tedizolid phosphate | 856867-55-5 | 5mg | 780元 |
2024/08/19 | HY-14855B | 磷酸特地唑胺 Tedizolid phosphate | 856867-55-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 858元 |