硝基呋喃

硝基呋喃是一种常用的药物分子基础原料，该物质结构中的硝基单元可在常见的还原剂的作用下发生还原反应得到相应的氨基类衍生物，它对强亲核试剂例如金属有机试剂极其敏感，在强碱的环境下容易发生变质分解。

图1 硝基呋喃的性状图

硝基呋喃类主要用于治疗泌尿系感染、肠道细菌感染、皮肤创伤感染以及作为食品添加剂预防家禽肠道传染病。但硝基杂环类化合物具有细胞诱变性、动物致癌毒性已引起了临床的高度重视。

硝基呋喃类药物是一种广谱抗生素，对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、真菌和原虫等病原体均有杀灭作用。它们作用于微生物酶系统，抑制乙酰辅酶A，干扰微生物糖类的代谢，从而起抑菌作用。硝基呋喃类药物曾广泛应用于畜禽及水产养殖业，以治疗由大肠杆菌或沙门氏菌所引起的肠炎、疥疮、赤鳍病、溃疡病等。尽管硝基呋喃类药物因其抗菌谱广、不易产生耐药性等诸多优势具有广阔应用前景。但其不良反应仍需临床关注。为避免副作用, 未来局部用药可能成为研究的热点。

从1944年Dodd和Stillman 证实了硝基呋喃类化合物的抗菌作用以来， 5-硝基-2取代呋喃衍生物已发展为一类重要的抗感染药物，也将具有此类结构的药物称为硝基呋喃类药物。该类药物主要包括呋喃唑酮、呋喃妥因、呋喃西林等。由于呋喃唑酮的遗传毒性和致癌作用，2005 年美国食品药品监督管理局（FDA）和欧洲药品管理局（EMA）已禁止其在人类和动物中使用。

由于硝基呋喃类药物及其代谢物对人体有致癌、致畸胎副作用，中国卫生部于2010年3月22日将硝基呋喃类药物呋喃唑酮、呋喃它酮、呋喃妥因、呋喃西林列入可能违法添加的非食用物质黑名单。研究表明，硝基呋喃类药物具有严重的致癌、致畸胎等毒副作用，1995年起欧盟禁止硝基呋喃类药物在畜禽及水产动物食品中使用，并严格执行对水产中硝基呋喃的残留检测，2002年美国亦随之制订相应法规。2019年12月27日，硝基呋喃被列入食品动物中禁止使用的药品及其他化合物清单。