拉法姆林
| 中文名称 | 拉法姆林 |
|---|---|
| 中文同义词 | 来法莫林;化合物LEFAMULIN;拉法姆林;(3AR,4R,5R,7S,8S,9R,9AS,12R)-8-羟基-4,7,9,12-四甲基-3-氧代-7-乙烯基十氢-4,9A-丙桥环戊并[8]环辛烯-5-基 2-(((1R,2R,4R)-4-氨基-2-羟基环己基)硫基)乙酸酯 |
| 英文名称 | Lefamulin |
| 英文同义词 | Lefamulin;2-[[(1R,2R,4R)-4-Amino-2-hydroxycyclohexyl]thio]acetic acid (3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-6-ethenyldecahydro-5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxo-3a,9-propano-3aH-cyclopentacycloocten-8-yl ester;BC 3781;Lefamulin(BC-3781);Acetic acid, 2-[[(1R,2R,4R)-4-amino-2-hydroxycyclohexyl]thio]-, (3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-6-ethenyldecahydro-5-hydroxy-4,6,9,10-tetramethyl-1-oxo-3a,9-propano-3aH-cyclopentacycloocten-8-yl ester;(3aR,4R,5R,7S,8S,9R,9aS,12R)-8-Hydroxy-4,7,9,12-tetramethyl-3-oxo-7-vinyldecahydro-4,9a-propanocyclopenta[8]annulen-5-yl 2-(((1R,2R,4R)-4-amino-2-hydroxycyclohexyl)thio)acetate |
| CAS号 | 1061337-51-6 |
| 分子式 | C28H45NO5S |
| 分子量 | 507.73 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 定制产品;原料药;原料药及中间体;化学试剂-科研试剂;化学试剂;API |
| Mol文件 | 1061337-51-6.mol |
| 结构式 |  |
拉法姆林 性质
| 沸点 | 618.6±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.19±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMF：16mg/mL；二甲基亚砜：12mg/mL；乙醇：3mg/mL； PBS（pH 7.2）：0.25 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.45±0.60(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | KPVIXBKIJXZQJX-FCEONZPQSA-N |
| SMILES | C(O[C@@H]1C[C@](C=C)(C)[C@@H](O)[C@H](C)[C@@]23CC[C@@H](C)[C@]1(C)[C@]2([H])C(=O)CC3)(=O)CS[C@@H]1CC[C@@H](N)C[C@H]1O |
拉法姆林，化学式为C28H45NO5S，分子量为507.73，是一种由侧耳菌经过发酵过程产生的天然抗生素。该药物由Nabriva Therapeutics Ireland DAC公司（总部位于爱尔兰都柏林）研发，并经过美国食品药品监督管理局（FDA）、加拿大卫生部（Health Canada）及欧洲药品管理局（EMA）的批准，现已在美国以“XENLETA®”为商品名上市销售。在中国大陆，拉法姆林尚未上市，但Nabriva公司已与住友制药（苏州）签订协议，将拉法姆林在大中华区的开发和商业化权利转让给后者，预示着该药物未来有望惠及中国患者。
拉法姆林的性状
拉法姆林的药理作用主要基于其独特的化学结构和作用机制。该药物通过与细菌核糖体的肽基转移酶中心（PTC）相结合，抑制细菌的蛋白合成，从而达到抑制细菌生长的效果。这一作用机制与其他传统抗生素存在显著差异，使得拉法姆林在抗菌谱和抗菌活性上展现出独特优势。拉法姆林的作用机制可以概括为“靶向结合，抑制合成，破坏结构”。具体而言，该药物首先与细菌核糖体的肽基转移酶中心（PTC）相结合，这是细菌蛋白合成过程中的关键酶。通过抑制PTC的活性，拉法姆林阻断了细菌蛋白的合成途径，从而抑制了细菌的生长和繁殖。同时，拉法姆林的疏水性使其能够在细胞膜上形成通道，进一步破坏细菌细胞膜的完整性，导致细菌内部物质外泄和细菌死亡。这种双重作用机制使得拉法姆林在抗菌效果上更加显著和持久。拉法姆林目前主要用于治疗由敏感微生物所致的社区获得性细菌性肺炎（CABP）成人患者。CABP是一种常见的感染性疾病，其病原体种类繁多且易产生耐药性。传统的抗生素治疗方法往往难以取得理想效果，且存在较高的复发率。拉法姆林作为一种新型抗生素，其独特的抗菌机制和广泛的抗菌谱使得其在治疗CABP方面具有显著优势。临床试验结果表明，拉法姆林在治疗CABP方面展现出良好的有效性、安全性和耐受性，为临床治疗提供了新的选择。拉法姆林在抗菌效果上表现出色，但其在使用过程中也可能产生一定的副作用。根据临床试验和文献报道，拉法姆林最常见的副作用包括注射部位反应、转氨酶升高、恶心、低钾血症、失眠和头痛等。对于片剂形式的药物，还可能出现腹泻、呕吐等胃肠道反应。此外，少数患者还可能出现过敏反应和其他严重不良反应。因此，在使用拉法姆林时，必须严格遵医嘱用药，并注意监测药物效果和可能出现的副作用。