托舍多特
中文名称 | 托舍多特 |
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中文同义词 | ALPHA-[[(2R)-2-[(1S)-1-羟基-2-(羟基氨基)-2-氧代乙基]-4-甲基-1-氧代戊基]氨基]苯乙酸环戊酯;托舍多特;(S)-2-((R)-2-((S)-1-羟基-2-(羟基氨基)-2-氧代乙基)-4-甲基戊酰氨基)-2-苯基乙酸环戊酯 |
英文名称 | Tosedostat |
英文同义词 | tosedostat;alpha-[[(2R)-2-[(1S)-1-Hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methyl-1-oxopentyl]amino]benzeneacetic acid cyclopentyl ester;Tosedostat (CHR2797);Benzeneacetic acid, alpha-(((2R)-2-((1S)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl)-4-methyl-1-oxopentyl)amino)-, cyclopentyl ester, (alphas)-;Chr-2797;α-[[(2R)-2-[(1S)-1-Hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methyl-1-oxopentyl]amino]-benzeneaceticacidcyclopentlyester;CHR2797 (Tosedostat);BB-76163 |
CAS号 | 238750-77-1 |
分子式 | C21H30N2O6 |
分子量 | 406.47 |
EINECS号 | 200-258-5 |
相关类别 | 代谢;小分子抑制剂,天然产物;活性小分子库;Inhibitor;Amines;Aromatics;Chiral Reagents;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Isotope Labelled Compounds |
Mol文件 | 238750-77-1.mol |
结构式 |
托舍多特 性质
密度 | 1.24 |
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储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥40.6 mg/mL;不溶于水; ≥15.07 mg/mL,乙醇溶液,超声波 |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 9.44±0.40(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
Target | Value |
LAP | 100 nM |
PuSA | 150 nM |
Aminopeptidase N | 220 nM |
CHR-2797对氨肽酶 B,PILSAP,LTA4水解酶和MetAP-2抑制效果不大,IC50值分别为>1 µM, >5 µM, >10 µM 和>30 µM。在细胞内,CHR-2797转化为药理学活性酸产物CHR-79888,作用于LTA4水解酶具有明显的抑制活性,IC50为8 nM。CHR-2797作用于多种癌细胞系,如 U-937, HL-60,KG-1和GDM-1,具有强抗增殖效果,IC50分别为10 nM,30 nM,15 nM 和15 nM,但是作用于HuT 78和Jurkat E6-1时,IC50值>10 µM。对CHR-2797敏感性和细胞中p53, PTEN,或 K-Ras的突变状态没有明显关联。CHR-2797作用于转化细胞(MrC5-SV2或K-ras NRK)比非转化细胞(MrC5 NRK)选择性高。CHR-2797(6 μM)处理HL-60细胞,导致氨基酸的运输和代谢途径中涉及的基因上调,真核起始因子2α的磷酸化, mTOR底物磷酸化受抑制, 蛋白合成受抑制。
CHR-2797按~100 mg/kg剂量处理大鼠 HOSP.1 肺移植模型,大鼠HSN LV10软骨肉瘤肝移植模型,人类MDA-MB-435胸腺癌自发转移模型,和人类MDA-MB-468细胞移植瘤模型,与对照组相比降低肿瘤体积。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-14807 | 托舍多特 Tosedostat | 238750-77-1 | 5mg | 1466元 |
2024/08/19 | HY-14807 | 托舍多特 Tosedostat | 238750-77-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1612元 |