美芬妥因
中文名称 | 美芬妥因 |
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中文同义词 | 5-乙基于-3-甲基-5-苯基乙内酰脲;甲妥因;美芬妥英;美芬妥因;甲苯妥英;Β-甲基乙內醯脲;美芬妥因 USP标准品;5-乙基于-3-甲基-5-苯基乙内酰脲/甲妥因/美芬妥英/美芬妥因/甲苯妥英 |
英文名称 | (S)-MEPHENYTOIN |
英文同义词 | (S)-(+)-5-ETHYL-3-METHYL-5-PHENYL-2,4-IMIDAZOLIDINEDIONE;(S)-(+)-5-ETHYL-3-METHYL-5-PHENYLHYDANTOIN;(S)-5-ETHYL-3-METHYL-5-PHENYLHYDANTOIN;(S)-(+)-MEPHENYTOIN;(+/-)-5-ETHYL-3-METHYL-5-PHENYL-2,4-IMIDAZOLIDINEDIONE;(+/-)-5-ETHYL-3-METHYL-5-PHENYLHYDANTOIN;(+/-)-MEPHENYTOIN;MEPHENYTOIN |
CAS号 | 50-12-4 |
分子式 | C12H14N2O2 |
分子量 | 218.25 |
EINECS号 | 200-012-8 |
相关类别 | 生化试剂-酶类;化工原料;1 ADME产品-体外代谢标准品 |
Mol文件 | 50-12-4.mol |
结构式 |
美芬妥因 性质
熔点 | 135-138 °C |
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沸点 | 358.94°C (rough estimate) |
密度 | 1.154±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
折射率 | 1.6660 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO(微溶)、乙醇(微溶)、甲醇(微溶) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | pKa 8.1 (Uncertain) |
颜色 | 米白色 |
CAS 数据库 | 50-12-4(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | Mephenytoin (50-12-4) |
美芬妥英适用于对毒性较低的 AED 无效的患者的局灶性和杰克逊癫痫发作。 美苯妥英比苯妥英产生更多的镇静作用,只有在更安全的药物失效时才应使用,因为它会增加严重毒性的发生率,例如严重的皮疹、粒细胞缺乏症和肝炎。 其 N-去甲基代谢物 5-苯基-5-乙基乙内酰脲对美芬妥英的疗效和毒性均有贡献。
美芬妥因主要用于癫痫大发作,对精神运动性发作及小发作无效。防治抽搦作用比苯妥英钠强。但由于毒性较高,仅用于苯妥英钠疗效不好的病人。
Mephenytoin 是一种抗惊厥剂,是 CYP2C19 和 CYP2B6 的底物。化学性质
白色结晶性粉末。熔点136-137℃。易溶于氯仿,溶于醇、醚,不溶于水。无臭、无味。用途
该品为抗癫痫病。大鼠腹腔注射LD50为270mg/kg。生产方法
美芬妥因可由苯丙酮环合、甲基化而得。1.环合将碳酸铵、氰化钾、氨水依次加入苯丙酮和乙醇的混合液中,加热反应后,将反应物放入冰水中,加稀盐酸至pH为5-6,析了白色粉末。过滤,滤液加硫酸亚铁水溶液破坏氰化物。滤饼用水洗至中性,干燥,得5-乙基-5-苯基乙内酰脲。2.甲基化将5-乙基-5-苯基乙内酰脲溶于氢氧化钠溶液中,缓缓加入硫酸二甲酯,在12-15℃反应2h至反应液为中性。过滤,滤饼先后用10%氢氧化钠溶液和水洗涤,干燥得美芬妥英粗品。精制而得成品。
安全信息
危险品标志 | Xn |
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危险类别码 | 22-36/37/38 |
安全说明 | 26-36 |
WGK Germany | 2 |
海关编码 | 2933210000 |
毒害物质数据 | 50-12-4(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 i.p. in mice: 300 mg/kg (Dzhagatspanyan) |
提供商 | 语言 |
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英文
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