N-[4-氯-2-[(1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-基)甲基]苯基]-2-羟基苯甲酰胺

N-[4-氯-2-[(1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-基)甲基]苯基]-2-羟基苯甲酰胺

中文名称N-[4-氯-2-[(1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-基)甲基]苯基]-2-羟基苯甲酰胺
中文同义词N-[4-氯-2-[(1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-基)甲基]苯基]-2-羟基苯甲酰胺;化合物 T10881;CPPHA,MGLU1和MGLU5受体的正变构调节剂
英文名称N-{4-chloro-2-[(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)methyl]phenyl}-2-hydroxybenzamide
英文同义词N-{4-chloro-2-[(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)methyl]phenyl}-2-hydroxybenzamide;N-[4-Chloro-2-[(1,3-dihydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)methyl]phenyl]-2-hydroxybenzamide;N-[4-Chloro-2-(phthalimidomethyl)phenyl]salicylamide;CPPHA;N-[4-chloro-2-[(1,3-dioxoisoindol-2-yl)methyl]phenyl]-2-hydroxybenzamide;Benzamide, N-[4-chloro-2-[(1,3-dihydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)methyl]phenyl]-2-hydroxy-
CAS号693288-97-0
分子式C22H15ClN2O4
分子量406.82
EINECS号
相关类别G蛋白偶联受体&G蛋白
Mol文件693288-97-0.mol
结构式N-[4-氯-2-[(1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-基)甲基]苯基]-2-羟基苯甲酰胺 结构式

N-[4-氯-2-[(1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-基)甲基]苯基]-2-羟基苯甲酰胺 性质

沸点539.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.505
储存条件-20°C
溶解度二甲基亚砜:>20mg/mL
形态固体
酸度系数(pKa)8.24±0.30(Predicted)
颜色浅黄至黄色

N-[4-氯-2-[(1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-基)甲基]苯基]-2-羟基苯甲酰胺 用途与合成方法

CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

mGlu5 Receptor

CPPHA alone has no agonist activity.
CPPHA causes concentration-dependent potentiation of the response of human mGluR5 CHO cells to agonists.
CPPHA potentiates threshold response to glutamate in fluorometric Ca 2+ assays 7- to 8-fold with EC 50 values in the 400 to 800 nM range.
CPPHA (20 μM; 15 minutes) potentiates the response to a subthreshold concentration of DHPG (HY-12598A) on ERK and cyclic-AMP responsive element-binding protein (CREB) activity, as well as NMDA receptor subunit NR1 phosphorylation in cortical and hippocampal slices.

Western Blot Analysis

Cell Line: Rat hippocampal cells
Concentration: 20 μM
Incubation Time: 15 minutes
Result: Potentiated the DHPG (20 μM)-induced increase in phosphorylation of ERK and CREB, approaching levels seen with 100 μM DHPG alone.

安全信息

危险品标志N
危险类别码50/53
安全说明60-61
危险品运输编号UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-14612N-[4-氯-2-[(1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-基)甲基]苯基]-2-羟基苯甲酰胺
CPPHA
693288-97-010mM * 1mLin DMSO770元
2024/04/30HY-14612N-[4-氯-2-[(1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-基)甲基]苯基]-2-羟基苯甲酰胺
CPPHA
693288-97-010mg1300元

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