262438-43-7
| 中文名称 | 262438-43-7 |
|---|---|
| 中文同义词 | (S)-2-((R)-2-((S)-2-((S)-2-((S)-1-乙酰吡咯烷-2-卡波胺基)-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺基)-3-羟丙酰胺基)-3-巯基丙酰胺基)琥珀酰胺;AC-PRO-HIS-SER-CYS-ASN-NH2;化合物 T10398;AC-PHSCN-NH2;ATN 161 三氟乙酸盐,Α5Β1整合素受体拮抗剂 |
| 英文名称 | ATN-161 |
| 英文同义词 | ATN-161;ATN-161(free base);ATN161; ATN 161;(S)-2-((R)-2-((S)-2-((S)-2-((S)-1-Acetylpyrrolidine-2-carboxamido)-3-(1H-imidazol-5-yl)propanamido)-3-hydroxypropanamido)-3-mercaptopropanamido)succinamide;ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2);L-Aspartamide, 1-acetyl-L-prolyl-L-histidyl-L-seryl-L-cysteinyl-;ATN-161 >=98% (HPLC);AC-PHSCN-NH2 |
| CAS号 | 262438-43-7 |
| 分子式 | C23H35N9O8S |
| 分子量 | 597.64 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 药物活性分子;目录多肽 |
| Mol文件 | 262438-43-7.mol |
| 结构式 |  |
262438-43-7 性质
| 沸点 | 1297.2±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.443±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 水：7.5（最大浓度 mg/mL）；12.56（最大浓度 mM） |
| 酸度系数(pKa) | 9.14±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | Soluble to 2 mg/ml in water |
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是integrin α5β1的小肽段拮抗剂。它能够结合好几种整合素，包括α5β1和αvβ3，在血管生成和肿瘤进展中发挥作用。
| Target | Value |
|
integrin α5β1
() | |
|
αvβ3
() |
ATN-161与整合素α5β1的β1区域的N端相互作用，将整合素α5β1锁定在其非活化构象中。处理浓度高达100 μM时，ATN-161对肿瘤细胞的增殖没有显著作用。然而ATN-161能够显著地抑制MAPK的磷酸化，处理浓度为20 μM时，在处理后30分钟可检测到其对MAPK磷酸化的抑制作用达到最大。
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一种来源于纤连蛋白协同区域的5-mer加帽肽段，在体外与α5β1和αvβ3结合，阻止乳腺癌生长和转移。ATN-161的处理可引起显著的肿瘤体积的减小，呈剂量依赖性；能够完全阻止或引起骨骼和软组织转移数量和发病率的减少。ATN-161的处理还可导致体内磷酸化MAPK表达的减少、微血管密度和肿瘤生长过程中细胞增殖的减少。ATN-161在血浆中半衰期相当短。而在肿瘤中半衰期相对较长，说明该肽段在肿瘤中通过与其靶点发生一个持久的相互作用而发挥效果。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S8454 | 262438-43-7 ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2) | 262438-43-7 | 5mg | 1122.9元 |
| 2024/04/30 | S8454 | 262438-43-7 ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2) | 262438-43-7 | 25mg | 3251.9元 |