ALVELESTAT
| 中文名称 | ALVELESTAT |
|---|---|
| 中文同义词 | 阿尔维莱斯塔特;化合物ALVELESTAT;6-甲基-5-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-N-((5-甲基磺基)吡啶-2-基)甲基)-2-氧代-1-(3-三氟甲基)苯基)-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺;阿尔韦莱司他 |
| 英文名称 | AZD 9668 |
| 英文同义词 | Alvelestat;AZD 9668;AZD9668;AZD-9668;Avelestat (AZD9668);6-Methyl-5-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-N-[[5-(methylsulfonyl)pyridin-2-yl]methyl]-2-oxo-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide;Avelestat;Alvelestat (AZD9668) |
| CAS号 | 848141-11-7 |
| 分子式 | C25H22F3N5O4S |
| 分子量 | 545.53 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;代谢;活性小分子库;Inhibitors |
| Mol文件 | 848141-11-7.mol |
| 结构式 |  |
ALVELESTAT 性质
| 熔点 | 207-209°C |
|---|---|
| 沸点 | 780.4±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 11.00±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。
| Target | Value |
|
neutrophil elastase
(Cell-free assay) | 9.4 nM(Ki) |
|
neutrophil elastase
(Cell-free assay) | 12 nM |
在酵母多糖刺激的全血中，AZD9668抑制血浆NE活性，在受激细胞已接触抗原的上清液中和受激的多形核细胞表面，AZD9668也会抑制NE活性。
在小鼠和大鼠体内，AZD9668 (口服)防止人NE诱发的肺损伤。在烟雾诱发的气道炎症小鼠模型中，AZD9668显著降低BAL中性粒细胞和BAL IL-1β的数量。在长期接触烟雾的豚鼠模型中，AZD9668防止空间扩大和小气道壁重构 。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-15651 | Alvelestat | 1 mg | 400元 | |
| 2024/08/19 | HY-15651 | ALVELESTAT Alvelestat | 848141-11-7 | 5mg | 1200元 |