AMG-548
| 中文名称 | AMG-548 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T10298L;化合物 AMG-548 DIHYDROCHLORIDE |
| 英文名称 | 2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone dihydrochloride |
| 英文同义词 | 2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone dihydrochloride;AMG 548;2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone;AMG-548 (AMG548);4(3H)-Pyrimidinone, 2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-;AMG-548 dihydrochloride |
| CAS号 | 864249-60-5 |
| 分子式 | C29H27N5O |
| 分子量 | 461.56 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 制剂-抑制剂 |
| Mol文件 | 864249-60-5.mol |
| 结构式 |  |
AMG-548 性质
| 储存条件 | -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
|
p38α 0.5 nM (Ki) |
p38β 3.6 nM (Ki) |
p38δ 2600 nM (Ki) |
p38γ 4100 nM (Ki) |
dog p38α 5.0 nM (Ki) |
JNK1 11480 nM (Ki) |
JNK2 39 nM (Ki) |
JNK3 61 nM (Ki) |
CK1
|
AMG-548 shows >1000 fold selective against p38γ (K
i
=2600 nM) and p38δ (k
i
=4100 nM). AMG-548 has an modest selectivity against JNK2 (k
i
=39 nM) and JNK3 (k
i
=61 nM). AMG-548 is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFa (IC
50
=3 nM) and IL1b (IC
50
=7 nM) as well as TNFa induced IL-8 (IC
50
=0.7 nM) and IL-1b induced IL-6 (IC50
50
=1.3 nM) in human whole blood.
AMG-548 (10 μM) inhibits the hDvl2 shift.
AMG-548 has rat F of 62% and dog F of 47%. The t 1/2 is 4.6 hours in rats and 7.3 hours in dogs.
安全信息
| 危险品标志 | T |
|---|---|
| 危险类别码 | 25-36/37/38 |
| 安全说明 | 26-45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-108642B | AMG-548 AMG-548 dihydrochloride | 864249-60-5 | 1mg | 900元 |
| 2024/08/19 | HY-108642B | AMG-548 AMG-548 dihydrochloride | 864249-60-5 | 5mg | 2700元 |