GRAPIPRANT
| 中文名称 | GRAPIPRANT |
|---|---|
| 中文同义词 | 格拉匹纶;格拉匹仑;N-((4-(2-乙基-4,6-二甲基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-1-基)苯乙基)氨基甲酰基)-4-甲基苯磺酰胺;GRAPIPRAN;N-((4-(2-乙基-4,6-二甲基-1H-咪唑并[4,5-C]吡啶-1-基)苯乙基)胺甲酰基)-4-甲基苯磺酰胺 |
| 英文名称 | Grapiprant |
| 英文同义词 | CJ-023423;Grapiprant;2-Ethyl-4,6-dimethyl-1-[4-[2-[[[[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino]carbonyl]amino]ethyl]phenyl]-1H-imidazo[4,5-c]pyridine;AAT 007;MR 10A7;RQ 00000007;RQ 7;Grapiprant (CJ-023423) |
| CAS号 | 415903-37-6 |
| 分子式 | C26H29N5O3S |
| 分子量 | 491.61 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | API |
| Mol文件 | 415903-37-6.mol |
| 结构式 |  |
GRAPIPRANT 性质
| 熔点 | >151°C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达至少 10 mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 5.19±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
| InChIKey | HZVLFTCYCLXTGV-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(S(NC(NCCC2=CC=C(N3C4C=C(C)N=C(C)C=4N=C3CC)C=C2)=O)(=O)=O)=CC=C(C)C=C1 |
grapprant (CJ-023423)是一种口服有效的选择性EP4受体拮抗剂，对AIA大鼠的足肿胀、炎症生物标志物、滑膜炎症和骨破坏有显著抑制作用。与其他人类前列腺素受体亚型相比，grapprant对人类EP4受体具有高度选择性。它还抑制pge2诱发的人和大鼠EP4受体细胞内cAMP的升高，pA2分别为8.3和8.2 nM。在体内，口服grapant可显著降低足底注射PGE2 (ED50 = 12.8 mg/kg)引起的热痛觉过敏。它对急性和慢性炎症性疼痛模型也有效。在卡拉胶模型中，grapprant显著降低机械性痛觉过敏。此外，它显著逆转了完全弗氏佐剂诱导的慢性炎症性疼痛反应。在炎症性疼痛动物模型中产生抗痛觉过敏作用。grapprant已被批准并广泛用于治疗犬骨关节炎相关的疼痛。grapprant是一种非环氧合酶抑制非甾体抗炎药(NSAID)。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-16781 | GRAPIPRANT Grapiprant | 415903-37-6 | 5mg | 900元 |
| 2024/04/30 | HY-16781 | GRAPIPRANT Grapiprant | 415903-37-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |