DSR 6434

DSR 6434

中文名称DSR 6434
中文同义词化合物 T11108;6-氨基-2-(丁氨基)-9-((6-(2-(二甲氨基)乙氧基)吡啶-3-基)甲基)-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮;化合物DSR-6434;D287770] DSR 6434,TLR7激动剂;DSR 6434,TLR7激动剂
英文名称DSR 6434
英文同义词DSR 6434;6-Amino-2-(butylamino)-9-[[6-[2-(dimethylamino)ethoxy]-3-pyridinyl]methyl]-7,9-dihydro-8H-purin-8-one;8H-Purin-8-one, 6-amino-2-(butylamino)-9-[[6-[2-(dimethylamino)ethoxy]-3-pyridinyl]methyl]-7,9-dihydro-;6-Amino-2-(butylamino)-9-((6-(2-(dimethylamino)ethoxy)pyridin-3-yl)methyl)-7,9-dihydro-8H-purin-8-one;DSR6434,DSR 6434
CAS号1059070-10-8
分子式C19H28N8O2
分子量400.48
EINECS号
相关类别
Mol文件1059070-10-8.mol
结构式DSR 6434 结构式

DSR 6434 性质

密度1.283±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度DMSO:145.03(最大浓度 mg/mL);362.12(最大浓度 mM)
形态固体
酸度系数(pKa)10.22±0.20(Predicted)
颜色浅黄至黄色

DSR 6434 用途与合成方法

DSR-6434 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,对人和小鼠 TLR7 的 EC50 分别为 7.2 nM 和 4.6 nM。DSR-6434 具有很强的抗肿瘤作用。

TLR7

7.2 nM (EC 50 , Human)

TLR7

4.6 nM (EC 50 , Mice)

To assess the specificity of DSR-6434 toward TLR7, an NF-κB-driven reporter assay is performed in HEK293 cells engineered to express either hTLR7, TLR8 or TLR9. In this assay, successful binding of DSR-6434 to the specific receptor leads to NF-κB activation. DSR-6434 is capable of stimulating reporter gene activity only in HEK293 cells expressing hTLR7 and not in HEK293 cells expressing the structurally similar hTLR8 or hTLR9.

DSR-6434 treatment (Compound 20; 0.1-1 mg/kg; intravenous injection; biweekly; for 4 weeks; B6C3F1 mice) suppresses the lung metastasis significantly, 78% inhibition at 0.1 mg/kg dosing (with no tumor metastasis at the 1 mg/kg group).

Animal Model: B6C3F1 mice injected with HM-1 ovarian cancer cells
Dosage: 0.1 mg/kg, 1 mg/kg
Administration: Intravenous injection; biweekly; for 4 weeks
Result: Suppressed the lung metastasis significantly, 78% inhibition was seen at 0.1 mg/kg dosing (with no tumor metastasis at the 1 mg/kg group).

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-110120DSR-64341 mg495元
2024/04/30HY-110120DSR 6434
DSR-6434
1059070-10-85mg1300元

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