替尼泊甙
中文名称 | 替尼泊甙 |
---|---|
中文同义词 | 替尼泊甙;足叶噻吩昔;替尼泊苷;鬼臼噻吩苷;4'-去甲基表鬼臼毒素-BETA-D-噻吩亚甲基吡喃葡萄糖甙;替尼泊甙,替尼泊苷;替尼泊甙,替尼泊苷(标准品);(5R,5AR,8AR,9S)-9-(((2R,4AR,6R,7R,8R,8AS)-7,8-二羟基-2-(噻吩-2-基)六氢吡喃并[3,2-D][1,3]二氧杂环己烯-6-基)氧基)-5-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-5,5A,8A,9-四氢呋喃并[3',4':6,7]萘并[2,3-D][1,3]二氧杂环戊烯-6(8H)-酮 |
英文名称 | Teniposide |
英文同义词 | (5R,5aα)-5α,8,8aβ,9β-Tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4-O,6-O-[(R)-2-thienylmethylene]-β-D-glucopyranosyl]oxy]furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one;4'-Demethylepipodophyllotoxin-9-(4,6-O-2-thenylidene β-D-glucopyranoside);4’-Demethylepipodophyllotoxin9-(4,6-o-2-thenylidene-;4'-Demethylepipodophyllotoxin thenylidene glucoside;Epipodophyllotoxin, 4'-demethyl-, 9-(4,6-o-2-thienylidene-.beta.-D-glucopyranoside);Furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-D]-1,3-dioxol-6(5ah)-one, 5,8,8A,9-tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4,6-o-(2-thienylmethylene)-.beta.-D-glucopyranosyl]oxy]-, [5R-(5.alpha.,5A.beta.,8A.alpha.,9.beta.)]-;(10R,11R,15R,16S)-16-{[(2R,4aR,6R,7R,8R,8aS)-7,8-dihydroxy-2-(thiophen-2-yl)-hexahydro-2H-pyrano[3,2-d][1,3]dioxin-6-yl]oxy}-10-(4-hydroxy-3,5-diMethoxyphenyl)-4,6,13-trioxatetracyclo[7.7.0.0^{3,7}.0^{11,15}]hexadeca-1,3(7),8-trien-12-one;Teniposide(VuMon) |
CAS号 | 29767-20-2 |
分子式 | C32H32O13S |
分子量 | 656.65 |
EINECS号 | 249-831-2 |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;小分子抑制剂;科研试剂;抗癌药;Carbohydrates & Derivatives;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Isotope Labelled Compounds;API;Active Pharmaceutical Ingredients;VUMON;Inhibitors |
Mol文件 | 29767-20-2.mol |
结构式 | ![]() |
替尼泊甙 性质
熔点 | 244-247°C |
---|---|
沸点 | 650.86°C (rough estimate) |
比旋光度 | D20 -107° (9:1 chloroform/methanol) |
密度 | 1.2568 (rough estimate) |
折射率 | 1.5530 (estimate) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | DMSO:可溶10mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) | 10.13(at 25℃) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D -100 to -115°, c = 1 in chloroform/methanol (9:1) |
最大波长(λmax) | 283nm(MeOH)(lit.) |
Merck | 14,9145 |
稳定性 | 吸湿性 |
CAS 数据库 | 29767-20-2(CAS DataBase Reference) |
(IARC)致癌物分类 | 2A (Vol. 76) 2000 |
替尼泊苷为鬼臼毒素的半合成衍生物,为周期特异性细胞毒药物,作用于细胞周期S后期或G2前期的细胞,通过阻止细胞进入有丝分裂而起作用。本品也引起DNA单链断裂,引起断裂数为Vp-16的5倍,作用机理是抑制Ⅰ型拓扑异构酶。主要代谢物为羟基酸、苦味酸内酯衍生物及它的糖苷基,其中糖基对DNA有活性。39.5%从尿中排泄,43.1%从粪便排出。在一定剂量范围内,替尼泊甙药代动力学参数呈线性,药物在体内不发生蓄积。静脉注射后,药物从中央室1相清除,分布相半衰期约1小时。在体内与蛋白的结合率高。替尼泊甙能通过血脑屏障,在脑脊液的浓度低于血药浓度。药物的肾脏清除率仅占总清除率的10%。替尼泊甙清除半衰期约为6~20小时。替尼泊苷临床主要用于白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、脑瘤、何杰金病、膀胱癌、小细胞肺癌等。替尼泊苷主要毒副反应为骨髓抑制,表现为血小板减少,白细胞下降则较轻。常见的还有恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、皮疹、发热和静脉炎等。偶见转氨酶升高。也有报道,使用本品可能发生过敏反应,引起支气管痉挛、皮肤潮红、荨麻疹、呼吸困难及低血压等,罕见口炎、头痛及精神混乱现象。
用途
用于白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌和小细胞肺癌。用途
一种鬼臼毒素的半合成衍生物,具有抗肿瘤活性。是拓扑异构酶II的抑制剂。Teniposide is a semisynthetic derivative of podophyllotoxin with antineoplastic activity. Teniposide forms a ternary complex with the enzyme topoisomerase II and DNA, resulting in dose-dependent single- and double-stranded breaks in DNA, DNA: protein cross-links, inhibition of DNA strand religation, and cytotoxicity. This agent acts in the late S or early G phase of the cell cycle.安全信息
危险品标志 | Xi,T |
---|---|
危险类别码 | 36/37/38-45 |
安全说明 | 26-36-45-53 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | KC0180000 |
海关编码 | 29349990 |
毒害物质数据 | 29767-20-2(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 intraperitoneal in mouse: 29570ug/kg |
替尼泊甙 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | 46685 | 替尼泊苷 Teniposide | 29767-20-2 | 250mg | 2950元 |
2024/08/19 | 46685 | 替尼泊苷 Teniposide | 29767-20-2 | 1g | 8412元 |