化合物AZD3229
| 中文名称 | 化合物AZD3229 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物AZD3229;N-(4-((5-氟-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)-2-(4-异丙基-1H-1,2,3-三唑-1-基)乙酰胺 |
| 英文名称 | AZD3229 |
| 英文同义词 | AZD3229;AZD3229 (AZD-3229;AZD3229;AZD 3229;AZD-3229;Inhibitor,AZD3229,CD117,AZD 3229,AZD-3229,SCFR,c-Kit,inhibit;1H-1,2,3-Triazole-1-acetamide, N-[4-[[5-fluoro-7-(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinyl]amino]phenyl]-4-(1-methylethyl)- |
| CAS号 | 2248003-60-1 |
| 分子式 | C24H26FN7O3 |
| 分子量 | 479.51 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2248003-60-1.mol |
| 结构式 |  |
化合物AZD3229 性质
| 密度 | 1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:68.67(最大浓度 mg/mL);143.21(最大浓度 mM) DMF:10.0(最大浓度 mg/mL);20.85(最大浓度 mM) 乙醇:0.3(最大浓度 mg/mL);0.63(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.75±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
AZD3229是一种有效的泛Kit (c-Kit) mutant抑制剂，在Kit (c-Kit)突变体所驱动的Ba/F3细胞系中，GI50为1-50 nM。它还能抑制PDGFR突变体 (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V)。
| Target | Value |
|
Kit
() | |
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PDGFRα
() | |
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PDGFRβ
() |
在临床前动物模型小鼠、大鼠和狗中，AZD3229的生物利用度高，清除率低，分布容积小。在利用Ba/F3细胞系构建的体内模型中，20 mg/kg b.i.d AZD3229诱导肿瘤体积的消退，比100 mg/kg q.d的regorafenib和imatinib更有效。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-112802 | AZD3229 | 1 mg | 840元 | |
| 2024/11/08 | HY-112802 | 暂无 AZD3229 | 2248003-60-1 | 5mg | 1850元 |