乐可安
中文名称 | 乐可安 |
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中文同义词 | 唑嘧胺;曲匹地尔;5-甲基-7-二乙胺基-1,2,4-三唑并[5,1-A]嘧啶;7-(二乙氨基)-5-甲基-S-三唑(1,5-A)嘧啶;乐可安;曲皮地尔;曲匹地尔 EP标准品;N,N-二乙基-5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺 |
英文名称 | 7-(DIETHYLAMINO)-5-METHYL-S-TRIAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE |
英文同义词 | TRAPIDIL;7-(DIETHYLAMINO)-5-METHYL-S-TRIAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE;7-Diethylamino-5-methyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidine;N,N-Diethyl-5-methyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine;Trapymin;N,N-Diethyl-5-methyl-[1,2,4]triazolo[5,1-b]pyrimidin-7-amine;7-(Diethylamino)-5-methyl-S-triazolo[1,5-a]pyrimidine ,98%;Avantrin |
CAS号 | 15421-84-8 |
分子式 | C10H15N5 |
分子量 | 205.26 |
EINECS号 | 239-434-2 |
相关类别 | 曲匹地尔(标准品);小分子抑制剂;标准品;中药对照品;原料药 |
Mol文件 | 15421-84-8.mol |
结构式 |
乐可安 性质
熔点 | 98-99.4° (Pfeifer); 102-104° from heptane (Tenor) |
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密度 | 1.20±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
溶解度 | H2O:≥15mg/mL |
酸度系数(pKa) | pKs = 2.79(at 25℃) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至棕褐色 |
CAS 数据库 | 15421-84-8 |
Target | Value |
PDGF
() |
Trapidil会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环,具有显著的抗增殖活性。100-400 μg/ml trapidil通过不同的生长因子(FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF)显著地减少细胞增殖,其中,对PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物,对多种诱聚剂具有活性,如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxane A2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中,强烈地抑制破骨细胞形成,而不影响NF-κB配体的受体激活剂(RANKL)或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外,trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达,而不影响c-Fos的表达。据报道,Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信号通路和活化的PKA。
Trapidil是抗血小板药,对PDGF具有特异性拮抗作用,在大鼠和兔子气囊血管成形术后,Trapidil具有抗增殖效果。在动物模型中,Trapidil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后,没有异常的症状,如体重变化、腹泻、高烧、震颤等。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/11/08 | HY-B1016 | Trapidil | 5 mg | 468元 | |
2024/11/08 | HY-B1016 | 乐可安 Trapidil | 15421-84-8 | 10mg | 750元 |