VERU-111
| 中文名称 | VERU-111 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T17228;化合物SABIZABULIN;VERU-111(1H-吲哚-3-基)-1H-咪唑-4-基)(3,4,5-三甲氧基苯基)甲酮 |
| 英文名称 | Methanone, [2-(1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-5-yl](3,4,5-trimethoxyphenyl)- |
| 英文同义词 | Sabizabulin (Synonyms: VERU-111;ABI-231;Methanone, [2-(1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-5-yl](3,4,5-trimethoxyphenyl)-;Sabizabulin;sabizabulin(VERU-111);VERU-111 (1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-4-yl)(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanone;2-(1H-indol-3-yl)-1H-imidazol-5-yl](3,4,5-trimethoxyphenyl)-Methanone;Sabizabulin/VERU-111/ABI-231 |
| CAS号 | 1332881-26-1 |
| 分子式 | C21H19N3O4 |
| 分子量 | 377.39 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 标准品;医药原料 |
| Mol文件 | 1332881-26-1.mol |
| 结构式 |  |
VERU-111 性质
| 沸点 | 688.1±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.306±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 4°C, away from moisture and light |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) | 10.82±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
VERU-111是一种新型的、口服的α和β管蛋白抑制剂，可阻断管蛋白的聚合，并且不是多重耐药机制的底物。
sabizabulin（VERU-111）是 Veru 公司目前正在开发的一种强效、口服生物利用度高、耐受性好的微管蛋白抑制剂。它能抑制卵巢肿瘤的生长，并完全抑制体内肿瘤转移，其疗效与目前卵巢癌的一线治疗药物紫杉醇相当。
在体外实验中，VERU-111显示出对卵巢癌细胞系SKOV3和OVCAR3的显著抑制作用。它在纳摩尔级别上即能有效抑制细胞的集落形成、增殖、侵袭和迁移。此外，VERU-111还能在浓度依赖的方式下诱导细胞凋亡，其效果与标准化疗药物紫杉醇相当。
在体内实验中，VERU-111同样展现出了强大的抗肿瘤和抗转移活性。在SKOV3卵巢癌肿瘤细胞原位移植小鼠模型中，VERU-111显著抑制了肿瘤的生长，并且完全阻断了肿瘤向远端器官的转移。重要的是，VERU-111在治疗过程中显示出良好的耐受性，没有全身毒性现象。Sabizabulin已进入针对治疗ER+HER2-转移性乳腺癌的II期临床试验（NCT05079360）、治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的III期临床试验（NCT04844749）以及治疗COVID-19的 III期临床试验（NCT04842747）。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-120599 | Sabizabulin | 1 mg | 1800元 | |
| 2024/08/19 | HY-120599 | VERU-111 Sabizabulin | 1332881-26-1 | 5 mg | 4500元 |