蒿乙醚
中文名称 | 蒿乙醚 |
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中文同义词 | 蒿乙醚;10-乙氧基十氢-3,6,9-三甲基-3,12-环氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二氧杂环庚烷;青蒿素乙醚,蒿乙醚;青蒿素乙醚;蒿醚;(3R,5AS,6R,8AS,9R,10S,12R,12AR)-10-乙氧基-3,6,9-三甲基十氢-3H-3,12-环氧[1,2]DIOXEPINO[4,3-I]异苯并呋喃;阿格瑟 |
英文名称 | Arteether |
英文同义词 | 10-ethoxy-1,5,9-triMethyl-11,14,15,16-tetraoxatetracyclo[10.3.1.0^{4,13}.0^{8,13}]hexadecane;NSC 665971;Arteether;ARPRINOCID;SM-227;dihydroartemisinin ethyl ether;dihydroqinghaosu ethyl ether;(3R,12aR)-3,6α,9β-Trimethyl-10β-ethoxy-3β,12α-epoxy-3,4,5,5aα,6,7,8,8aα,9,10-decahydropyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin |
CAS号 | 75887-54-6 |
分子式 | C17H28O5 |
分子量 | 312.4 |
EINECS号 | |
相关类别 | 标准品;植物提取物;标准品 -中药标准品;主营推荐产品;Chiral Reagents;Heterocycles;Antimalarial;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 75887-54-6.mol |
结构式 |
蒿乙醚 性质
熔点 | 80-820C |
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比旋光度 | D21 +154.5° (c = 1.0 in CHCl3) |
沸点 | 372.4±42.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.16±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | 氯仿(微溶)、乙酸乙酯(微溶) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色 |
CAS 数据库 | 75887-54-6 |
蒿乙醚为青蒿素的衍生物,作用同青蒿素,用于各种类型疟疾,也可用于不能口服其他抗疟药的患者。
蒿乙醚可用于各种类型疟疾效果良好,疟原虫清除快,使用方便,也可用于不能口服其他抗疟药的患者。对疟原虫红内期有直接杀灭作用,对红前期及组织期无作用。
蒿乙醚的副作用包括:肌内注射部位疼痛,建议在两臀间更换注射部位。间歇性、非特异性的中枢神经紊乱,如头痛。胃肠系统功能紊乱,如腹部不适、呕吐。 大剂量长期使用青蒿素及其衍生物,可出现损害中枢神经系统和引起心电图变化两方面的毒理作用。对于中枢神经,损害部位特异,位于脑桥和髓质。
Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性,可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾,IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠,狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。IC50: 1.61 nM ( Plasmodium falciparum malaria)
The antimalarial activity of Artemotil is test in vitro against chloroquine-resistant and chloroquine-sensitive Plasmodium falciparum parasites. The mean 50% inhibitory concentration ( IC 50 ) for Artemotil is 1.61 nM (range 1.57-1.92 nM). Artemotil is approximately 2.5-fold more potent than artemisinin.
Artemotil treatment (25 mg/kg; intravenous injection; daily; for 7 days; Sprague-Dawley male rats) shows anorectic toxicity and causes significant reductions in food consumption and body weight after day 2. AUC on day 7 is 5-fold higher than AUC on day 1. The elimination t 1/2 of Artemotil is also prolonged from 13.7 hours (day 1) to 31.2 hours (day 7).
Animal Model: | Sprague-Dawley male rats (220-280 g) |
Dosage: | 25 mg/kg; 1 mL/kg body weight |
Administration: | Intravenous injection; daily; for 7 days |
Result: | Anorectic toxicity was observed, and that caused significant reductions in food consumption and body weight after day 2. |
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-B0770 | 蒿乙醚 Artemotil | 75887-54-6 | 5mg | 600元 |
2024/08/19 | HY-B0770 | 蒿乙醚 Artemotil | 75887-54-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |