替普沙汀
中文名称 | 替普沙汀 |
---|---|
中文同义词 | ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸;ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸, >98%;2-(1-苄基-5-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酸;替普沙汀;TIPLAXTININ,PAI-1抑制剂 |
英文名称 | Tiplaxtinin |
英文同义词 | 2-(1-benzyl-5-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1H-indol-3-yl)-2-oxoacetic acid;TIPLAXTININ(PAI-039);1H-Indole-3-aceticacid, a-oxo-1-(phenylmethyl)-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-;2-[1-benzyl-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]indol-3-yl]-2-oxo-acetic aci d;tiplasinin;Tiplaxtinin;PAI-039;alpha-Oxo-1-(phenylmethyl)-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-indole-3-acetic acid |
CAS号 | 393105-53-8 |
分子式 | C24H16F3NO4 |
分子量 | 439.38 |
EINECS号 | |
相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors |
Mol文件 | 393105-53-8.mol |
结构式 |
替普沙汀 性质
熔点 | 164-167℃ |
---|---|
密度 | 1.34 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | DMSO(少量)、甲醇(少量) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
Tiplaxtinin(PAI-039)是口服有效的选择性纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂,IC50为2.7 μM。
Target | Value |
PAI-1 | 2.7 μM |
在一组人膀胱癌细胞系中,PAI-1减少细胞增殖,细胞粘附,和集落形成,并诱导细胞凋亡和失巢凋亡。
在大鼠颈动脉血栓形成模型中,Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)增加闭塞时间,并防止颈动脉血流量减少。在C57BL/6J小鼠中,Tiplaxtinin(1 mg/g 食物)减弱Ang II-诱导的主动脉重构。在未处理的1型糖尿病小鼠中,Tiplaxtinin (p.o.)恢复骨骼肌再生。在负荷人癌症细胞系T24和HeLa异种移植物的无胸腺小鼠中,Tiplaxtinin (1 mg/kg, p.o.)降低肿瘤异种移植物的生长,与肿瘤血管生成的减少,细胞增殖的减少,和细胞凋亡的增加相关。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/04/30 | HY-15253 | Tiplaxtinin | 1 mg | 294元 | |
2024/04/30 | HY-15253 | ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸 Tiplaxtinin | 393105-53-8 | 5mg | 679元 |