2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸

中文名称2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸
中文同义词2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸;美兰纳坦;化合物 T16034;麦克林坦;2-[[[1-(7-氯-4-喹啉)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-2-羧酸;机械师
英文名称SR 48692
英文同义词SR 48692;2-[[1-(7-chloroquinolin-4-yl)-5-(2,6-dimethoxyphenyl)pyrazole-3-carbonyl]amino]adamantane-2-carboxylic acid;2-[[[1-(7-Chloro-4-quinolinyl)-5-(2,6-dimethoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl]carbonyl]amino]tricyclo[3.3.1.13,7]decane-2-carboxylic acid;meclinertant, CID 119192;merclinertant;CS-334;Tricyclo[3.3.1.13,7]decane-2-carboxylic acid, 2-[[[1-(7-chloro-4-quinolinyl)-5-(2,6-dimethoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl]carbonyl]amino]-;2-CARBOXYLIC ACID
CAS号146362-70-1
分子式C32H31ClN4O5
分子量587.07
EINECS号
相关类别
Mol文件146362-70-1.mol
结构式2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸 结构式

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸 性质

密度1.50
储存条件-20°C
溶解度在DMSO中的溶解度≥2mg/mL(加热)
形态粉末
颜色白色至米色

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸 用途与合成方法

Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的,选择性的,非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中,Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员,pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑,抗上瘾和记忆障碍的作用。

Neurotensin receptor 1 (NTS1)

In vitro, Meclinertant (SR 48692) competitively inhibits 125 I-labeled neurotensin binding to the high-affinity binding site present in brain tissue from various species with IC 50 values of 0.99 nM (guinea pig), 4.0 nM (rat mesencephalic cells), 7.6 nM (COS-7 cells transfected with the cloned high-affinity rat brain receptor), 13.7 nM (newborn mouse brain), 17.8 nM (newborn human brain), 8.7 nM (adult human brain), and 30.3 nM (HT-29 cells). Meclinertant also displaces 125 I-labeled neurotensin from the low-affinity levocabastine-sensitive binding sites but at higher concentrations (34.8 nM for adult mouse brain and 82.0 nM for adult rat brain).
In guinea pig striatal slices, Meclinertant blocks K + -evoked release of [ 3 H]dopamine stimulated by neurotensin with a potency (IC 50 = 0.46 nM) that correlates with its binding affinity.

Meclinertant (SR 48692) treatment reverses at 80 μg/kg the turning behavior induced by intrastriatal injection of neurotensin in mice and with a long duration of action (6 hours).

安全信息

WGK Germany3
RTECS号YD1988500

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2022/07/01HY-1051892-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸
Meclinertant
146362-70-15mg4800元
2022/07/01HY-1051892-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸
Meclinertant
146362-70-110mM * 1mLin DMSO6199元

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸 上下游产品信息

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