阿那白滞素

IL-1拮抗剂主要有三类：IL-1受体拮抗剂阿那白滞素；IL-IR-IL1 RacP-Fc融合蛋白利钠西普；IL-1β抗体卡那单抗。
阿那白滞素由美国Amgen 公司研制开发，于2001 年11 月在美国上市。属于非糖基化的IL-1β 受体拮抗剂。与天然的人IL-1β 受体拮抗剂的结构相比阿那白滞素的N-末端多出一个蛋氨酸，可与IL-1β 受体竞争性结合，阻断IL-1β 信号传递，降低炎症反应的发生和疼痛。用于使用别嘌醇治疗后痛风复发的患者。
阿那白滞素是一种人重组IL-1受体拮抗剂。它通过与IL-1受体结合而降低IL-1活性。用于儿童皮下注射，剂量为1~2mg/(kg·d)。最大剂量为100mg/d。由于IL-1在发病机制中起重要作用，故在全身JIA（sJIA）的治疗中是首选。由于半衰期为4～6小时，故需每天注射，主要困难为可导致局部注射部位反应。
利纳西普为一种重组融合蛋白，消除了IL-1受体蛋白的效率。治疗剂量为2.2～4.4mg/(kg·w)。Lovell等双盲对照研究显示JIA对利纳西普反应良好，其虽不是治疗JIA推荐初始治疗方案，但对于其他IL-1拮抗剂治疗无效的JIA及活动性关节炎仍推荐使用。
卡那单抗是一种选择性、高亲和性靶向抑制白细胞介素-1β（IL-1β）全人源化单克隆抗体。2013年美国FDA批准其用于2岁及以上活动性JIA患儿。40kg以下儿童推荐剂量为4mg/[kg·(4～8w)]，40kg及以上儿童推荐剂量为150mg/(kg·8w)。其副作用有腹痛、呕吐和腹泻。因其局部注射不良反应低，且半衰期较阿那白滞素长而成为首选采用的IL-1拮抗剂。阿那白滞素是一种IL-1R拮抗剂，其治疗急性痛风的主要作用机理为阿那白滞素可以有效抑制ILlβ、IL-α与IL-1R结合，从而对IL-1的促炎效应进行有效抑制。 国外同类产品为Amgen公司研发的Anakinra（阿那白滞素，通用名），商品名Kineret，目前为瑞典SOBI公司所有。2001年首次批准上市，目前在美国、欧洲上市，尚未在国内上市。其批准适应症为RA（类风湿性关节炎）、CAPS（冷吡啉相关周期性综合征）、新生儿多系统炎症性疾病（NOMID）、成人Still病。重组人白细胞介素1受体拮抗剂(recombinant human interleukin-1 receptor antagonist,rhIL-1ra)是我国研制开发的治疗用生物制品新药。IL-1ra是通过DNA重组技术,利用大肠杆菌(E. coli)生产的一种蛋白质。IL-1ra特异性的与IL-1受体结合，可阻断IL-1与受体结合，从而阻断由IL-1介导的炎症反应，减轻由于免疫应答、感染、炎症反应等引起的组织损伤。Anakinra (Raleukin) 是重组的、非溶酶化的 白细胞介素-1受体 (IL-1R) 的拮抗剂。Anakinra 是第一个用于阻断促炎作用的生物制剂。