头孢替唑钠

头孢替唑钠是第一代广谱头孢类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。其化学结构类似于头孢唑啉。其对多种G-及G+菌均有广泛而强大的杀菌力，尤其对大肠杆菌、变形杆菌的抗菌作用更强。对耐药金葡菌、G-菌生成的β-内酰胺酶具有很高的稳定性，肾毒性低，对肾功能不全患者也可酌情使用。本品具有抗菌活性高、交叉耐药性小、毒副作用小等特点，临床上主要用于呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆道感染、创伤性感染、浅表化脓性感染、深部化脓性感染、妇科感染、耳鼻喉科感染等。 头孢替唑钠最早由日本藤泽公司研发，1978年转让给中外制药并以商品名“Falomesin”上市，其在我国上市比较晚。2002年哈药集团制药总厂获得国家食品药品监督管理局（SFDA）颁发的生产批文，是近两年头孢菌素类医疗市场用量增幅最快的品种之一。

图1为头孢替唑钠结构式呼吸系统感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎。头孢替唑钠为半合成的头孢菌素衍生物，其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。头孢替唑钠对下列细菌有抗菌活性：
1.需氧革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌。
2.需氧革兰氏阴性菌：大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌。本品在体内分布广泛，其中以肾脏最高，依次为血清、肝脏、肺、心、脾。脑脊液中也有少量分布，但脑膜炎症时分布明显增加。在炎性渗出液中的分布，与头孢唑林、头孢噻啶和头孢噻吩相比，头孢替唑为最高，用药后5小时，在渗出液中仍还有相当量的头孢替唑，明显比血中浓度维持时间长。本品健康成年人肌注0.5g，15～30分钟时血清浓度达峰值，血药峰浓度为24.9μg/mL，维持至4小时约2.6μg/mL，半衰期为56分钟，24小时尿中回收率为86.6%。健康成人一次静滴1g(加 500mL生理盐水)，1小时滴完。在开始静滴后15分钟血药浓度达峰值(38.75μg/mL)，点滴过程中维持此浓度，点滴结束后15分钟血药浓度降至25μg/mL，30分钟为6.25μg/mL，半衰期为0.33小时。1.休克：极少有休克发生，需进行严密观察。当有任何与本品使用有关的症状，如：不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等症状，应立即停止用药，并予必要处理。
2.少数有过敏反应，如皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等，出现时停药即消失。
3.罕见严重肾功能异常，偶见血肌酐升高，如发现异常应立即停药，进行必要处理。
4.罕见粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少等，当发现有上述异常时，应停止用药。
5.罕见GOT、GPT、碱性磷酸酶增加，有上述异常时，应立即停止用药。
6.偶见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等，罕见假膜性肠炎，当有腹痛、腹泻出现时，应立即停药。
7.菌群失调：罕见发生念珠菌症。
8.维生素缺乏症：罕见发生维生素K缺乏症和B组维生素缺乏症。
9.罕见间质性肺炎、毒理性发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多，当出现上述症状时，应停止用药，并给予相应的治疗。
10.其他：罕见头痛、全身不适感、发热、浅表性舌炎。1.为预防过敏反应的发生，用药前应详细询问病人过敏史，并进行皮肤过敏试验。
2.肾功能不全者慎用。
3.青霉素过敏者慎用。
　 4.静脉内大量注射，偶尔可引起血管痛、血栓性静脉炎，故要注意调整注射部位和注射方法。注射速度要尽量缓慢。
5.本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者慎用。
6.对不能很好进食或需接受静脉营养的患者，老年患者，体弱者需严密监测，警惕出现维生素K缺乏症的可能。
7.肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结，故不可在同一部位反复注射。
8.肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉点滴。1.对本品或其他头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
2.对利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉剂有过敏史者禁用本品肌注。
有关头孢替唑钠的概述、适应症、药理作用、不良反应等是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2015-11-23）注射剂。有毒物品低毒静脉-大鼠 LD50: 3800 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 4700 毫克/公斤热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氧化钠烟雾库房低温通风干燥水,二氧化碳, 泡沫, 干粉