ONC201
中文名称 | ONC201 |
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中文同义词 | 2,4,6,7,8,9-六氢-4-[(2-甲基苯基)甲基]-7-苄基咪唑并[1,2-A]吡啶并[3,4-E]嘧啶-5(1H)-酮;7-苄基-4-(2-甲基苄基)-1,2,6,7,8,9-六氢咪唑并[1,2-A]吡啶并[3,4-E]嘧啶-5(4H)-酮;ONC201 ; ONC 201 ; ONC-201 ; NSC350625 ; NSC-350625 ; NSC 350625 ; TIC10 ; TIC 10 ; TIC-10 ;;甲基苄基;0NC201 |
英文名称 | TIC10 |
英文同义词 | ONC201,TIC10;TIC-10 (ON201);2,4,6,7,8,9-Hexahydro-4-[(2-methylphenyl)methyl]-7-(phenylmethyl)imidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(1H)-one;TIC10(ONC-201);TIC 10 active isomer;ONC201;7-Benzyl-4-(2-methylbenzyl)-1,2,6,7,8,9-hexahydroimidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(4H)-on;TIC10 |
CAS号 | 1616632-77-9 |
分子式 | C24H26N4O |
分子量 | 386.49 |
EINECS号 | |
相关类别 | 合成材料中间体;APL |
Mol文件 | 1616632-77-9.mol |
结构式 |
ONC201 性质
沸点 | 559.7±60.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.24±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(升温时高达25mg/ml)。 |
酸度系数(pKa) | 6.38±0.20(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 淡黄色低 |
稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存2个月。 |
TIC10 (ONC201) 抑制Akt和ERK活性,通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL),具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。
Target | Value |
Akt | |
ERK |
TIC10引起TRAIL mRNA剂量依赖性增加,并诱导TRAIL蛋白质以p53-无关的方式定位在几种癌细胞系的细胞表面。在体外,TIC10具有广谱的抗多重恶性肿瘤活性,并诱导TRAIL-敏感性HCT116 p53−/−细胞中预示细胞死亡的sub-G1 DNA含量增加,但是在等效剂量下不会改变正常成纤维细胞的细胞周期构成。TIC10减少癌细胞系的克隆存活,并储备正常成纤维细胞。TIC10以p53-无关且Bax-依赖的方式增加癌细胞中sub-G1 DNA百分比,如前报道的TRAIL-介导的细胞凋亡。TIC10诱导的TRAIL上调是Foxo3a依赖性的,其也会上调其他靶点中TRAIL死亡受体DR5,可能是因为一些TRAIL-抗性肿瘤细胞的敏化作用。TIC10使激酶Akt和细胞外信号调节激酶(ERK)失去活性,导致Foxo3a迁移到细胞核,然后结合到TRAIL启动子以上调基因转录。TIC10是有效的抗肿瘤治疗剂,作用于肿瘤细胞和其微环境以提高内源性抑癌基因TRAIL的浓度。
TIC10和TRAIL均以多剂量给药时,在HCT116 p53安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | XW161663277901 | 试剂TIC10 TIC10 | 100mg | 555元 | |
2024/04/30 | S7963 | 甲基苄基 TIC10 (ONC201) | 1616632-77-9 | 10mg | 877.27元 |