藤黄酸 A
| 中文名称 | 藤黄酸 A |
|---|---|
| 中文同义词 | 藤黄酸(标准品);GAMBOGIC ACID 藤黄酸;藤黄酸 25MG;藤黄酸(鉴别用);藤黄酸 A;藤黄酸;藤黄酸, 97%(HPLC);藤黄酸对照品, |
| 英文名称 | GAMBOGIC ACID |
| 英文同义词 | GaMbogic aci;BETA-GUTTIFERIN;BETA-GUTTILACTONE;GAMBOGIC ACID;GUTTATIC ACID;β-Guttilactone;2-Butenoic acid, 2-methyl-4-[(1R,3aS,5S,11R,14aS)-3a,4,5,7-tetrahydro-8-hydroxy-3,3,11-trimethyl-13-(3-methyl-2-buten-1-yl)-11-(4-methyl-3-penten-1-yl)-7,15-dioxo-1,5-methano-1H,3H,11H-furo[3,4-g]pyrano[3,2-b]xanthen-1-yl]-, (2Z)-;1,5-Methano-1H,3H,11H-furo(3,4-g)pyrano(3,2-b)xanthene-1-crotonic acid |
| CAS号 | 2752-65-0 |
| 分子式 | C38H44O8 |
| 分子量 | 628.75 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学;植物提取物;中药对照品;标准品;对照品;小分子抑制剂，天然产物;细胞信号和神经生物学;精细化工;分析试剂标准品;细胞生物学试剂;标准品 -中药标准品;分析试剂-标准品;标准品，对照品;化工原料;优势产品;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;Inhibitors;蒽醌 |
| Mol文件 | 2752-65-0.mol |
| 结构式 |  |
藤黄酸 A 性质
| 熔点 | 88.5°C |
|---|---|
| 沸点 | 586.06°C (rough estimate) |
| 比旋光度 | D20 -685° (methanol) |
| 密度 | 1.1057 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5290 (estimate) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥10mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 4.58±0.36(Predicted) |
| 颜色 | 黄色至橙色粘性至蜡状 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
| InChIKey | GEZHEQNLKAOMCA-XKZIYDEJSA-N |
| LogP | 6.490 (est) |
Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspases，EC50为0.78 - 1.64 μM，且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1，IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。
药理药效:具有较强的抗癌活性，体外对非致病性原虫有抑制作用。临床研究证明，本品对乳腺癌、淋巴瘤、皮肤癌、胃癌均有一定疗效，而对正常造血系统和白细胞无影响。
| Target | Value |
| Bcl-w | 0.02 μM |
| Bcl-B | 0.66 μM |
| Mcl-1 | 0.79 μM |
| Bfl-1 | 1.06 μM |
| Bcl-2 | 1.21 μM |
Gambogic Acid是一种笼呫吨酮，衍生自藤黄，通过抑制人类Bcl-2家族蛋白并活化胱天蛋白酶，在许多类型的癌细胞中产生很强的凋亡诱导作用。Gambogic Acid也会阻断Kir2.1通道，EC50为≤ 100 nM。 Gambogic Acid在nM浓度下显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖，迁移，侵袭，血管形成，和微血管生长。
Gambogic Acid能够有效抑制肿瘤血管生成，并抑制肿瘤生长，副作用低，用于节律化疗。 Gambogic Acid具有多种功能效应，包括诱导细胞凋亡，抑制增殖，防止癌症转移和肿瘤血管生成。在动物肿瘤模型和临床试验中，Gambogic Acid有效抑制肿瘤生长，并且副作用很小，对免疫和造血系统具有低毒性。Gambogic Acid能够产生组织特异性蛋白酶抑制作用和肿瘤特异性毒性。 LD50: 小鼠45毫克/千克(腹腔注射)。化学性质
黄色结晶，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于藤黄的胶质树脂。用途
藤黄酸具有抗癌的作用，对乳腺癌、淋巴瘤、皮肤癌、胃癌均有一定疗效。用途
用于含量测定/鉴定/药理实验等。药理药效:具有较强的抗癌活性，体外对非致病性原虫有抑制作用。临床研究证明，本品对乳腺癌、淋巴瘤、皮肤癌、胃癌均有一定疗效，而对正常造血系统和白细胞无影响。
类别
有毒物品毒性分级
高毒急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 88 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 107 毫克/公斤可燃性危险特性
明火可燃; 热分解排出辛辣刺激烟雾储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运灭火剂
水、泡沫、二氧化碳、干粉安全信息
| 危险品标志 | T |
|---|---|
| 危险类别码 | 25-36/37/38 |
| 安全说明 | 26-45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 1 |
| RTECS号 | PB9268200 |
| 海关编码 | 29189900 |
| 毒性 | LD50 unreported in mammal (species unspecified): 55mg/kg |