帕米帕利
| 中文名称 | 帕米帕利 |
|---|---|
| 中文同义词 | (R)-2-氟-10A-甲基-7,8,9,10,10A,11-六氢-5,6,7A,11-四氮杂环庚(DEF)环戊[A]芴-4(5H)-酮;化合物BGB-290;帕米帕利;(R)-2-氟-10A-甲基-7,8,9,10,10A,11-六氢-5,6,7A,11-四氮杂环庚并[DEF]环庚并[A]芴-4(5H)-酮;(R)-2-氟-10A-甲基-5,8,9,10,10A,11-六氢-5,6,7A,11-四氮杂环庚并[DEF]环戊并[A]芴-4(7H)-酮;帕米帕里布(BGB-290) |
| 英文名称 | Pamiparib |
| 英文同义词 | (R)-2-fluoro-10a-methyl-7,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(5H)-one;(R)-2-fluoro-10a-methyl-5,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(7H)-one;5,6,7a,11-Tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(7H)-one, 2-fluoro-5,8,9,10,10a,11-hexahydro-10a-methyl-, (10aR)-;PAMIPARIB; BGB-290; BGB 290; BGB290.;BGB-290,Pamiparib;Pamiparib(BGB290);EOS-61090;bgb-290 |
| CAS号 | 1446261-44-4 |
| 分子式 | C16H15FN4O |
| 分子量 | 298.31 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 活性小分子库;APIS |
| Mol文件 | 1446261-44-4.mol |
| 结构式 |  |
帕米帕利 性质
| 密度 | 1.68±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF:20.0(最大浓度 mg/mL);67.04(最大浓度 mM) DMF:PBS (pH 7.2) (1:10):0.09(最大浓度 mg/mL);0.3(最大浓度. mM) DMSO:40.83(最大浓度 mg/mL);136.88(最大浓度 mM) 乙醇:45.0(最大浓度 mg/mL);150.84(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.56±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
Pamiparib (BGB-290)是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶，它对PARP1和PARP2具有高选择性。
| Target | Value |
|
PARP2
(Cell-free assay) | 0.11 nM |
|
PARP1
(Cell-free assay) | 0.83 nM |
BGB-290具有有效的DNA诱捕活性，IC50为13 nM。在细胞实验中，BGB-290可抑制胞内PAR的形成，IC50为0.24 nM。
在携有BRCA1突变的MDA-MB-436乳腺癌异种移植瘤模型中，口服以BGB-290可引起时间和剂量依赖性的PARylation抑制作用，这一抑制作用与肿瘤内药物浓度相关。在患者活检所衍生的小细胞肺癌模型中，BGB-290与其他化学疗法相结合具有有效活性。在C57小鼠中，BGB-290能显著地穿透到脑组织中。通过口服途径给药，BGB-290在大脑中和在血浆中的暴露量之比约为20%。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-104044 | 帕米帕利 Pamiparib | 1446261-44-4 | 5mg | 900元 |
| 2024/04/30 | HY-104044 | 帕米帕利 Pamiparib | 1446261-44-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |