IPI-549
中文名称 | IPI-549 |
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中文同义词 | 化合物IPI-549;2-氨基-N-((1S)-1-(1,2-二氢-8-(2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙炔基)-1-氧代-2-苯基-3-异喹啉基)乙基)-吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲酰胺;IPI-549, 一种有效的选择性 PI3KΓ 抑制剂;PI3KΓ抑制剂(IPI549) |
英文名称 | IPI-549 |
英文同义词 | IPI-549;(S)-2-amino-N-(1-(8-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl)-1-oxo-2-phenyl-1,2-dihydroisoquinolin-3-yl)ethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide;IPI-549(IPI549);IPI-549, 98%, a potent and selective PI3Kγ Inhibitor;CS-2414;IPI-549; IPI 549; IPI549.;Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide, 2-amino-N-[(1S)-1-[1,2-dihydro-8-[2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl]-1-oxo-2-phenyl-3-isoquinolinyl]ethyl]-;IPI549 (Eganelisib) |
CAS号 | 1693758-51-8 |
分子式 | C30H24N8O2 |
分子量 | 528.56 |
EINECS号 | |
相关类别 | 细胞生物学试剂;API;APIs |
Mol文件 | 1693758-51-8.mol |
结构式 | ![]() |
IPI-549 性质
密度 | 1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
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储存条件 | -20°C |
溶解度 | 溶于 DMSO(至少 25 mg/ml) |
酸度系数(pKa) | 10.81±0.46(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 淡黄色低 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
CAS 数据库 | 1693758-51-8 |
IPI-549是由Infinity Pharmaceuticals生产的,作用机理是阻断抑制性细胞中的PI3 kinase-gamma (PI3Kγ)分子。相关研究发表于2016年的Nature杂志,实验结果表明,阻断这一分子改变了这类免疫抑制性细胞的平衡,促进了抗肿瘤免疫的激活。
IPI-549是一种选择性的磷酸肌醇3激酶(PI3Kγ)抑制剂。PI3Kγ抑制剂可用于开发炎症和自身免疫性疾病的潜在治疗方法。
IPI-549是由Infinity Pharmaceuticals生产的,作用机理是阻断抑制性细胞中的PI3 kinase-gamma (PI3Kγ)分子,其可用作细胞生物学试剂。
Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制剂,选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50为16 nM。Target | Value |
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 16 nM |
IPI-549与PI3Kγ能够紧密结合Kd值为290 pM,对其他I型PI3K亚型的亲和力弱58倍以上。在对48种突变型和非突变型蛋白激酶和脂质激酶的实验中,浓度为1 μM的IPI-549对它们没有显著的抑制作用。在PI3K-α, -β, -γ和-δ依赖性的细胞内p-AKT实验中,IPI-549有效抑制PI3Kγ(IC50=1.2 nM),而对其他I类亚型具有146倍以上的选择性。此外,IPI-549在体外抑制依赖于PI3Kγ骨髓来源细胞的迁移。在80种GPCRs、离子通道、和转运体中,浓度为10 μM的IPI-549具有高选择性。它具有中等的细胞透性,能够透过Caco-2x单细胞层。在肝细胞中,代谢缓慢(t1/2 > 360 min)。对所检测的CYP亚型(1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4)的IC50大于20μM。
在体内模型中(小鼠、大鼠、犬类和猴子),IPI-549具有良好的口服生物利用度、低清除率、在组织中平均分布体积为1.2 L/kg。它在体内具有良好的药代动力学特征,能有效地、选择性地抑制PI3Kγ。在小鼠模型中,口服IPI549能够显著地、剂量依赖性地减少中性粒细胞迁移。此外,在小鼠同源模型中,IPI-549通过改变肿瘤微环境中免疫细胞,可抑制肿瘤生长。安全信息
海关编码 | 2933998090 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-100716 | Eganelisib | 1 mg | 318元 | |
2024/04/30 | HY-100716 | IPI-549 Eganelisib | 1693758-51-8 | 5mg | 700元 |