齐多夫定
| 中文名称 | 齐多夫定 |
|---|---|
| 中文同义词 | 齐多夫定(标准品);3′-叠氮-3′-脱氧胸苷,99%;1-[4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮;1-(4-迭氮基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮;3'-叠氮-3'-脱氧胸甙;3'-叠氮-3'-脱氧胸苷;叠氮脱氧胸苷;叠氮胸苷 |
| 英文名称 | Zidovudine |
| 英文同义词 | 1-((2R,4S,5S)-4-AZIDO-5-HYDROXYMETHYL-TETRAHYDRO-FURAN-2-YL)-5-METHYL-1H-PYRIMIDINE-2,4-DIONE;3''-Azido-2'',3''-dideoxythymidine;3''-AZIDO-3''-DEOXYTHYMIDINE,98%;3''-AZIDO-3''-DEOXYTHYMIDINE (ZIDOVUDINE);3''-AZIDO-3''-DEOXYTHYMIDINE (AZT: AZIDOTHYMIDINE);1-(3-Azido-2,3-dideoxy-beta-D-ribofuranosyl)thymine;ZIDOVUDINE;ZIDOVUDINE [ 3''-AZIDO-3''-DEOXYTHYMIDINE] |
| CAS号 | 30516-87-1 |
| 分子式 | C10H13N5O5 |
| 分子量 | 283.24 |
| EINECS号 | 623-849-4 |
| 相关类别 | 氮化合物;核酸;生化试剂;原料药;抗生素;医药原料;中间体;抗病毒药物;抗病源性微生物药;药物;医药中间体;小分子抑制剂;抗病毒抗感染类;格氏试剂;核苷，核苷酸，寡核苷酸;医药原料 抗病毒药;医药化工类;试剂;原料;中药对照品;标准品;Amino Acids;Miscellaneous Natural Products;Antivirals for Research and Experimental Use;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;Nucleosides and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;Bases & Related Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;API's;Antiviral;HIV/AIDS/Related Products;API;VIOCIN;医药原料药-科研原料;原料中间体-原料药;药物杂质及中间体;医药、农药及染料中间体;抗艾滋类;日用化学品;其他类;试剂盒-Elisa试剂盒;化学试剂;科研原料;科研精品试剂;医用原料 |
| Mol文件 | 30516-87-1.mol |
| 结构式 |  |
齐多夫定 性质
| 熔点 | 113-115 °C (lit.) |
|---|---|
| 沸点 | 410.43°C (rough estimate) |
| 比旋光度 | D25 +99° (c = 0.5 in water) |
| 密度 | 1.3382 (rough estimate) |
| 折射率 | 47 ° (C=1, H2O) |
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | H2O:50 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | pKa 9.53(H2O t = 25.0±0.1 I = 0.00) (Uncertain) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | 1-5 g/100 mL at 17 ºC |
| 敏感性 | Light Sensitive & Hygroscopic |
| Merck | 14,10123 |
| BRN | 3595791 |
| BCS Class | 1,3 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。 |
| InChIKey | HBOMLICNUCNMMY-BWZBUEFSSA-N |
| CAS 数据库 | 30516-87-1(CAS DataBase Reference) |
| (IARC)致癌物分类 | 2B (Vol. 76) 2000 |
| EPA化学物质信息 | Thymidine, 3'-azido-3'-deoxy- (30516-87-1) |
齐多夫定(zidovudine，AZT)是一种人工合成的胸腺嘧啶核苷类抗病毒药物，并成为第一个批准上市用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)的药物。齐多夫定为水溶性分子，需要特异的转移蛋白进入细胞内，再被相应的激酶磷酸化为三磷酸活性衍生物，然后通过抑制病毒反转录酶(reverse transcriptase,RT)的活性、终止病毒DNA链的延长和阻抑病毒的复制而达到抗病毒作用，可改善HIV感染者的临床症状，降低其死亡率。
化学性质
从石油醚中得针状结晶，无臭。遇光分解。易溶于乙醇。水中溶解度(25℃)：25mg/ml。熔点106～112℃(石油醚)；也有报道熔点120～122℃(水)。[α]D23+99°(C=0.5，水)。UV最大吸收(水)：266．5nm(ε11650)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：3568，3062，3084，3683口服全部＞750皮下注射。用途
抗病毒药，在细胞内转化为二磷酸酯(DP)和三磷酸酯(TP)的衍生物，从而抑制病毒逆转录酶，阻断病毒DNA的合成，达到抗病毒的目的。用于艾滋病或与艾滋病有关的综合症患者。用途
抗艾滋病和抗病毒原料药。用途
用作抗艾滋病和抗病毒药生产方法
胸腺嘧啶脱氧核苷和三苯基膦溶于二甲基甲酰胺中，缓慢滴入对甲氧基苯甲酸和偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)溶于二甲基甲酰胺所成的溶液，在室温下搅拌后，再补加三苯基膦和DEAD。搅拌反应后，将反应液倒入乙醚，在0℃下放置过夜。过滤出的固体用小量乙醚洗，干燥，得酯化的氧桥物，收率84.1%。该氧桥物和叠氮钠在二甲基甲酰胺中，于125℃搅拌。冷到室温，将其倒入5%盐酸中，用醋酸乙酯提取。提取液用20%氯化钠溶液洗至中性，干燥，浓缩，真空干燥得叠氮衍生物，收率81.8%。叠氮衍生物和甲醇钠的甲醇溶液，在室温下搅拌后放置过夜。加入水，减压蒸去溶剂，再加水。用乙醚提取，往分出的水层中加入饱和氯化钠，放置过夜。冷至0℃过滤，滤饼用小量乙醇洗后，用水溶解，并用稀盐酸酸化至Ph=2。减压蒸除水，20%氯化钠洗，干燥，得类白色的齐多夫定固体，收率89.0%，熔点119.0～122.0℃。类别
有毒物品毒性分级
中毒急性毒性
静脉-大鼠 LD50: >750 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50:>750 毫克/公斤可燃性危险特性
燃烧产生有毒氮氧化物烟雾; 病人用药副作用:再生障碍贫血,头痛,惊厥视网膜病变等储运特性
通风低温干燥灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水安全信息
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 40-36/37/38-20/21/22 |
| 安全说明 | 36/37/39-45-36-26 |
| 危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | XP2072000 |
| F | 10 |
| Hazard Note | Harmful |
| 海关编码 | 29349990 |
| 毒害物质数据 | 30516-87-1(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 3568, 3062, 3084, 3683 orally; >750 i.v. (all species) (Ayers) |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/11/08 | 45498 | 齐多夫定 3'-Azido-3'-deoxythymidine, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 30516-87-1 | 1g | 640元 |
| 2024/11/08 | 45498 | 齐多夫定 3'-Azido-3'-deoxythymidine, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 30516-87-1 | 5g | 1244元 |