化合物 T15612

化合物 T15612

中文名称化合物 T15612
中文同义词化合物 T15612;化合物JH-VIII-157-02
英文名称JH-VIII-157-02
英文同义词JH-VIII-157-02;1H-Pyrazole-1-acetamide, 4-(3-cyano-9-ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-11-oxo-5H-benzo[b]carbazol-8-yl)-N,N-dimethyl-;CD246,Cluster of differentiation 246,inhibit,Anaplastic lymphoma kinase,Anaplastic lymphoma kinase (ALK),ALK tyrosine kinase receptor,Inhibitor,JHVIII15702,JH VIII 157 02
CAS号1639422-97-1
分子式C28H27N5O2
分子量465.55
EINECS号
相关类别
Mol文件1639422-97-1.mol
结构式化合物 T15612 结构式

化合物 T15612 性质

沸点751.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度二甲基亚砜:≥ 25 mg/mL(53.70 mM)
酸度系数(pKa)13.70±0.40(Predicted)
形态固体
颜色白色至米白色

化合物 T15612 用途与合成方法

JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物,为 ALK 抑制剂,对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC50 值为 2 nM。

IC50: 2 nM (EML4-ALK G1202R, cell assay), 2 nM (EML4-ALK wt , cell assay), 2 nM (EML4-ALK C1156Y, cell assay), 2 nM (EML4-ALK F1174L, cell assay), 2 nM (EML4-ALK F1174L, cell assay)

JH-VIII-157-02 is a structural analogue of alectinib, acts as an ALK inhibitor, and shows an IC 50 of 2 nM for echinoderm microtubule-associated protein-like 4-ALK (EML4-ALK) G1202R in cells. JH-VIII-157-02 also potently inhibits EML4-ALK wt (Eawt), EAC1156Y, EAF1174L, EAS1206Y (IC 50 , 2 nM), EAG1269A (IC 50 , 3 nM), EAL1196M (IC 50 , 58 nM), EA1151Tins (IC 50 , 107 nM), and EAL1152R (IC 50 , 196 nM). Moreover, JH-VIII-157-02 has selectivity at other kinases, including IRAK1, CLK4, RET, RET V804L, RET V804M and IRAK 4, and the IC 50 s are 14 nM, 14 nM, 3 nM, 13 nM, 12 nM, and 465 nM respectively. JH-VIII-157-02 exhibits inhibitory growth of cancer cell lines, such as H3122, DFCI76 (L1152R] with EC 50 s of 5, 19 nM, respectively.

JH-VIII-157-02 exhibits good oral bioavailability following an oral dose of 10 mg/kg in mice. JH-VIII-157-02 also penetrates the CNS of mice.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-112140JH-VIII-157-021 mg1550元
2024/11/08HY-112140化合物 T15612
JH-VIII-157-02
1639422-97-15mg4000元

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